GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的,、能透過(guò)系統(tǒng)的，胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制,，其IC50值為650nM,。trans-C75((±)-C75)是C75的對(duì)映異構(gòu)體，C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑,。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物,。Rosmarinicacid抑制MAO-A，MAO-B和COMT,，IC50分別為50.1,，184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,，特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價(jià)捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),，有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化,。5-Azacytidine誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。Estradiol 可用于,、神經(jīng)退行性疾病和神經(jīng)組織工程的相關(guān)研究,。樂(lè)清Rosiglitazone (羅格列酮）

Naringin是黃烷酮糖苷，有很多藥理作用,，例如抗氧化活性,，降血脂，,，抑制細(xì)胞色素P450酶,。Quercetin是一種天然黃酮類化合物，可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性,。Quercetin可SIRT1,，也可抑制PI3K，抑制PI3Kγ,，PI3Kδ,，PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個(gè)選擇性的PDE10A抑制劑,，其IC50值為0.8nM,。TP-10具有抗氧化活性,，對(duì)DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究,。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動(dòng)劑,。Propylpyrazoletriol(PPT)對(duì)ERα的相對(duì)結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍。WAY-200070是選擇性的雌受體激動(dòng)劑,，IC50值為2.3nM,。瑞安Sorafenib (索拉非尼)Carvedilol 是一種多用途降壓劑，有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究,。

5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物,，在細(xì)胞增殖時(shí)能夠插入正在復(fù)制的DNA分子中，EdU與染料的共軛反應(yīng)可以進(jìn)行高效快速的細(xì)胞增殖檢測(cè)分析,。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClinker,，屬于alkylchain類?？捎糜诤铣蒔ROTAC分子,。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的、具有細(xì)胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑,。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸,、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),，還具有活性,。

MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競(jìng)爭(zhēng)性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,，在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM,。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放,。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,，可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號(hào)通路。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷（MIRI）的研究,。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,，是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,，抗浮腫和退熱作用,。GDC-0879 是一種有效的選擇性 B-Raf 抑制劑，IC50 為 0.13 nM,。

在領(lǐng)域,，MCE抑制劑的應(yīng)用前景十分廣闊。許多研究表明，細(xì)胞中常常存在異常的DNA甲基化模式,，這些異常的甲基化不僅導(dǎo)致抑制基因的沉默,，還促進(jìn)了的發(fā)生和發(fā)展。通過(guò)使用MCE抑制劑,，可以有效逆轉(zhuǎn)這些異常甲基化狀態(tài),，恢復(fù)抑制基因的表達(dá)，從而抑制的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移,。此外,，MCE抑制劑還可以增強(qiáng)化療和放療的效果，提高患者的生存率,。當(dāng)前,，多個(gè)臨床試驗(yàn)正在評(píng)估MCE抑制劑在不同類型中的療效，初步結(jié)果顯示出良好的前景,。除了,，MCE抑制劑在神經(jīng)退行性疾病的中也展現(xiàn)出潛力。研究發(fā)現(xiàn),，阿爾茨海默病,、帕金森病等神經(jīng)退行性疾病與異常的DNA甲基化密切相關(guān)。MCE抑制劑能夠通過(guò)調(diào)節(jié)相關(guān)基因的表達(dá),，改善神經(jīng)細(xì)胞的功能,，減緩疾病的進(jìn)程。例如,，MCE抑制劑可以促進(jìn)神經(jīng)生長(zhǎng)因子的表達(dá),，增強(qiáng)神經(jīng)元的存活和再生能力。此外,，MCE抑制劑還可能通過(guò)抑制炎癥反應(yīng)和氧化應(yīng)激，進(jìn)一步保護(hù)神經(jīng)細(xì)胞,。盡管目前仍處于研究階段,，但MCE抑制劑在神經(jīng)退行性疾病中的應(yīng)用前景令人期待。L-Ascorbic acid (L-Ascorbate),，一種電子供體,，是一種內(nèi)源性抗氧化劑。啟東Acetaminophen (對(duì)乙酰氨基酚）

Cytochalasin D 具有細(xì)胞滲透活性,。樂(lè)清Rosiglitazone (羅格列酮）

盡管MCE抑制劑在疾病中具有廣闊前景,，但其臨床應(yīng)用仍面臨諸多挑戰(zhàn)。首先,，線粒體鈣信號(hào)在正常細(xì)胞中也發(fā)揮重要作用,，抑制其功能可能導(dǎo)致的副作用，如肌肉無(wú)力,、心臟功能異常等。其次,，MCE抑制劑的靶向性和選擇性仍需優(yōu)化，以避免對(duì)非目標(biāo)組織的影響,。此外，不同細(xì)胞類型和疾病狀態(tài)下線粒體鈣信號(hào)的差異性也增加了藥物開(kāi)發(fā)的復(fù)雜性,。因此，未來(lái)研究需要進(jìn)一步探索MCE抑制劑的作用機(jī)制,，并開(kāi)發(fā)更具選擇性和安全性的藥物。MCE激動(dòng)劑與抑制劑在疾病中可能具有互補(bǔ)作用,。例如，在缺血再灌注損傷中,，激動(dòng)劑可用于早期增強(qiáng)線粒體鈣攝取，改善能量代謝,；而在晚期，抑制劑則可減少鈣超載引起的細(xì)胞損傷,。此外，在中,，激動(dòng)劑與抑制劑的聯(lián)合使用可能通過(guò)調(diào)節(jié)不同細(xì)胞類型的鈣信號(hào)，增果并減少副作用,。未來(lái),，隨著對(duì)線粒體鈣信號(hào)機(jī)制的深入理解,，MCE激動(dòng)劑與抑制劑的聯(lián)合應(yīng)用有望為多種疾病的提供新的策略,。樂(lè)清Rosiglitazone (羅格列酮）