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MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效,、選擇性的和競(jìng)爭(zhēng)性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM,。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑,。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號(hào)通路,。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究,。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類(lèi)的非甾體藥(NSAID),。Sudoxicam具有有效的,,抗浮腫和退熱作用。FITC (Fluorescein 5-isothiocyanate) 是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針,。杭州Empagliflozin ( 恩格列凈)
MCE激動(dòng)劑在**研究中也顯示出獨(dú)特潛力,。*細(xì)胞通常表現(xiàn)出異常的線粒體鈣信號(hào),依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性,。通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣攝取,,MCE激動(dòng)劑可以調(diào)節(jié)*細(xì)胞的能量代謝,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,。例如,,***MCU可以增加線粒體鈣攝取,破壞*細(xì)胞的能量平衡,,抑制其生長(zhǎng),。此外,MCE激動(dòng)劑還可通過(guò)調(diào)節(jié)**微環(huán)境中的鈣信號(hào),,抑制**血管生成和轉(zhuǎn)移,。這些特性使其成為*****領(lǐng)域的研究熱點(diǎn)。MCE抑制劑與激動(dòng)劑在疾病***中可能具有互補(bǔ)作用,。例如,,在缺血再灌注損傷中,激動(dòng)劑可用于早期增強(qiáng)線粒體鈣攝取,,改善能量代謝,;而在晚期,抑制劑則可減少鈣超載引起的細(xì)胞損傷,。此外,,在*****中,激動(dòng)劑與抑制劑的聯(lián)合使用可能通過(guò)調(diào)節(jié)不同細(xì)胞類(lèi)型的鈣信號(hào),,增***果并減少副作用,。未來(lái),隨著對(duì)線粒體鈣信號(hào)機(jī)制的深入理解,,MCE激動(dòng)劑與抑制劑的聯(lián)合應(yīng)用有望為多種疾病的***提供新的策略,。靖江Necrostatin-1Selisistat (EX-527) 是一種有效和選擇性的 SirT1 (黑腹果蠅中的 Sir2) 抑制劑,IC50 值為 123 nM,。
Arglabin((+)-Arglabin),,從亮綠蒿中分離出的天然產(chǎn)物,是一種NLRP3炎癥小體(NLRP3inflammasome)抑制劑,。Arglabin具有和抗活性,。Arglabin的抗活性是通過(guò)抑制farnesyl轉(zhuǎn)移酶而RAS原基因來(lái)實(shí)現(xiàn)的。MCEPolyFastTransfectionReagent采用非脂質(zhì)體陽(yáng)離子聚合物為主要成分,,可高效地對(duì)DNA,、RNA進(jìn)行轉(zhuǎn)染。Estradiol(β-Estradiol)是一種類(lèi)固醇和主要的女性性,。Estradiol可上調(diào)人子宮內(nèi)膜干細(xì)胞(hEnSCs)神經(jīng)標(biāo)志物的表達(dá)并促進(jìn)其神經(jīng)分化,。Estradiol可用于、神經(jīng)退行性疾病和神經(jīng)組織工程的相關(guān)研究,。Progesterone是一種類(lèi)固醇,,可調(diào)節(jié)月經(jīng)周期,對(duì)懷孕很重要,。
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑,,用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導(dǎo)肝毒性,、生殖發(fā)育和學(xué)習(xí)遲緩以及睡眠不足,。Butylhydroxyanisole具有神經(jīng)毒性,能導(dǎo)致大腦和神經(jīng)發(fā)育中斷,。Butylhydroxyanisole也是一個(gè)鐵死亡(ferroptosis)誘導(dǎo)劑,。HGF蛋白,Human(HEK293,His)IGF-I/IGF-1蛋白,Human(70a.a)是一種促進(jìn)有絲分裂的細(xì)胞因子,與IGF受體結(jié)合,,能夠調(diào)節(jié)多種組織的生長(zhǎng),,如神經(jīng)組織、淋巴組織,、生殖組織,、平滑肌、內(nèi)皮細(xì)胞和骨骼等,,同時(shí)具有調(diào)節(jié)神經(jīng)保護(hù)的作用,。Cytarabine是一種核苷類(lèi)似物,可引起S期細(xì)胞周期停滯并抑制DNA聚合酶,。Cytarabine抑制DNA合成的IC50為16nM,。Cytarabine對(duì)HSV具有抗病毒作用。Cytarabine具有抗正痘活性,。MCE抑制劑激動(dòng)劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣,,為其設(shè)計(jì)和優(yōu)化提供了廣闊的空間。
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,,可抑制SIRT2的體外活性,,其EC50值為2μM。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量,,并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+,、ATP,、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長(zhǎng)并提高生存率,,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究,。N-Acetylcysteineamide是一種能透過(guò)細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑,可降低ROS的產(chǎn)生,。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物,,用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究。Pimonidazole通過(guò)與大分子的共價(jià)結(jié)合或通過(guò)被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累,,可用于定性和定量評(píng)估缺氧,。NBQX(FG9202)是高度選擇性,競(jìng)爭(zhēng)型的AMPA受體拮抗劑,。NBQX具有神經(jīng)保護(hù)和抗驚厥活性,。GDC-0879 是一種有效的選擇性 B-Raf 抑制劑,IC50 為 0.13 nM,。連云港BPTES
Apelin-13 TFA 具有擴(kuò)張血管和降壓作用,。杭州Empagliflozin ( 恩格列凈)
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,并具有活性,。PX-478可穿透血腦屏障,。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),具有優(yōu)越的抗活性,。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細(xì)胞的增殖,,并使HR缺陷細(xì)胞對(duì)細(xì)胞毒物敏感。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性,,可用于研究,。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過(guò)分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑,。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細(xì)胞體積調(diào)節(jié)的有機(jī)滲透劑,,為膽汁鹽的形成提供底物,并在調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用,。Taurine有脂肪細(xì)胞自噬(autophagy)的能力,。杭州Empagliflozin ( 恩格列凈)