Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,,可與Bcl-xL,,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,,Ki值小于1nM,。IL-6蛋白,Human有效誘導(dǎo)肝細(xì)胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應(yīng),。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導(dǎo)過表達(dá)FSP1的GPX4敲除細(xì)胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis),。iFSP1可增強(qiáng)多種人細(xì)胞系對鐵死亡誘導(dǎo)劑的敏感度,,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,,共價(jià)的谷胱甘肽過氧化物酶4(GPX4)抑制劑,,EC50為30nM。ML-210結(jié)合GPX4硒代半胱氨酸殘基,。ML210具有活性,。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細(xì)胞通透性IP3R抑制劑。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,,并一些TRP通道(V1、V2和V3),。MCE抑制劑激動劑對G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)的作用機(jī)制研究為其藥物設(shè)計(jì)和優(yōu)化提供了重要依據(jù),。江山Z-VAD-FMK
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM,。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量,,并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+、ATP,、ROS水平,。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究,。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護(hù)劑,,可降低ROS的產(chǎn)生。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物,,用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補(bǔ)充性研究,。Pimonidazole通過與大分子的共價(jià)結(jié)合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累,可用于定性和定量評估缺氧,。NBQX(FG9202)是高度選擇性,,競爭型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經(jīng)保護(hù)和抗驚厥活性,。龍泉3-Methyladenine(3-甲基腺嘌呤)Wortmannin (SL-2052) 是一種有效的,,不可逆的,選擇性PI3K 抑制劑,,IC50 值為 3 nM,。
Antipaindihydrochloride是一種從Actinomycetes分離的蛋白酶(protease)抑制劑。Antipaindihydrochloride抑制N-甲基-N-硝基-N-亞硝基胍(MNNG)誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)化,,增加染色體畸變,。Antipaindihydrochloride限制小鼠中子宮DNA合成和功能。EGTA是一種特殊的鈣離子螯合劑,。EGTA在生理pH值(7.4)下,,Kd為60.5nM,對Ca2+比對Mg2+有很高的特異性,。EGTA抑制炎性巨噬細(xì)胞的底物粘附能力,。740Y-P(740YPDGFR;PDGFR740Y-P)是一個有效的,具有細(xì)胞滲透性的PI3K劑,。740Y-P很容易結(jié)合含有p85的N-和C-末端SH2結(jié)構(gòu)域的GST融合蛋白,,但不能單獨(dú)結(jié)合GST。
MCE抑制劑的作用機(jī)制主要是通過干擾線粒體鈣通道的功能,,減少鈣離子向線粒體的轉(zhuǎn)運(yùn),。線粒體鈣通道的活性受到多種因素的調(diào)控,包括細(xì)胞內(nèi)外的鈣濃度,、膜電位以及其他信號分子的影響,。當(dāng)MCE抑制劑與鈣通道結(jié)合時(shí),,會導(dǎo)致通道的關(guān)閉,從而阻止鈣離子的進(jìn)入,。這種抑制作用不僅影響線粒體的能量生成,,還可能改變細(xì)胞的代謝途徑,進(jìn)而影響細(xì)胞的生長和凋亡,。例如,,在心肌細(xì)胞中,過量的線粒體鈣會導(dǎo)致細(xì)胞損傷,,而MCE抑制劑的應(yīng)用可以有效降低這種損傷,,保護(hù)心肌細(xì)胞的功能。MCE抑制劑激動劑是一種重要的生物活性物質(zhì),,在細(xì)胞信號轉(zhuǎn)導(dǎo)中發(fā)揮關(guān)鍵作用,。
Napabucasin(BBI608)是STAT3的抑制劑,抑制干細(xì)胞活性,。Ac-YVAD-cmk(Caspase-1InhibitorII)是一種選擇性caspase-1(IL-1β轉(zhuǎn)化酶,,ICE)抑制劑,具有神經(jīng)保護(hù)和作用,。Ac-YVAD-cmk能有效抑制IL-1β和IL-18的表達(dá),。Ac-YVAD-cmk可抑制多種疾病的細(xì)胞焦亡(pyroptosis)。BI-6C9是一種高特異性的BH3相互作用結(jié)構(gòu)域(Bid)抑制劑,,可阻止線粒體外膜電位(MOMP)和線粒體分裂,,并保護(hù)細(xì)胞免受線粒體凋亡誘導(dǎo)因子(AIF)釋放和不依賴caspase的細(xì)胞死亡。Indomethacin(Indometacin)是一種有效的口服活性COX1/2抑制劑,,COX-1和COX-2的IC50值分別為18nM和26nM,。Indomethacin具有和抗活性。Indomethacin可用于,、炎癥和病毒的研究,。Pyrroloquinoline quinone (PQQ) 是氧化還原輔助因子,一種陰離子型氧化還原循環(huán)原醌,。臺州Mdivi-1
TPEN 誘導(dǎo) DNA 損傷并增加細(xì)胞內(nèi) ROS 的產(chǎn)生,。江山Z-VAD-FMK
Naringin是黃烷酮糖苷,有很多藥理作用,,例如抗氧化活性,,降血脂,,,抑制細(xì)胞色素P450酶,。Quercetin是一種天然黃酮類化合物,可或抑制許多蛋白質(zhì)的活性,。Quercetin可SIRT1,,也可抑制PI3K,,抑制PI3Kγ,PI3Kδ,,PI3Kβ的IC50分別為2.4μM,3.0μM,5.4μM。TP-10是一個選擇性的PDE10A抑制劑,,其IC50值為0.8nM,。TP-10具有抗氧化活性,對DPPH和CUPRAC的IC50值分別為31.72和16.04μg/ml,。TP-10可用于神經(jīng)疾病的研究,。Propylpyrazoletriol(PPT)是一種選擇性的雌受體α(ERα)激動劑。Propylpyrazoletriol(PPT)對ERα的相對結(jié)合親和力(ERα:49%)是雌受體β(ERβ:0.12%)的410倍,。WAY-200070是選擇性的雌受體激動劑,,IC50值為2.3nM。江山Z-VAD-FMK