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SHP099hydrochloride是有效,選擇性,,有口服活性的SHP2抑制劑,IC50值為70nM,。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑,IC50為0.25nM,。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑,。Nocodazole與β-微管蛋白結(jié)合并破壞微管組裝/拆卸動力學(xué),從而防止有絲分裂并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡,。Nocodazole抑制Bcr-Abl,,增強CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類,,為嘌呤霉素類似物,。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶,。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞遷移小體的分泌,。Melatonin 是一種由松果體分泌的,可褪黑受體,。張家港Bortezomib ( 硼替佐米)
心血管疾病是全球范圍內(nèi)導(dǎo)致死亡的主要原因之一,。研究表明,線粒體功能障礙與心血管疾病的發(fā)生密切相關(guān),。MCE抑制劑通過調(diào)節(jié)線粒體內(nèi)鈣的濃度,,能夠改善心肌細(xì)胞的能量代謝,降低心臟的氧化應(yīng)激水平,,從而發(fā)揮保護心臟的作用,。在動物實驗中,MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能,,減少心肌梗死后的損傷,。此外,這類藥物還可能通過抑制心肌細(xì)胞的凋亡,,延緩心衰的進程,。盡管目前臨床應(yīng)用尚處于研究階段,但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關(guān)注,。Tamoxifen(他莫昔芬)售價腫瘤壞死因子 α (TNF alpha) 是一種有效的促炎細(xì)胞因子,。
SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,抑制125I-IL-8和CXCR2結(jié)合的IC50為22nM,。Oligomycin是一種抗,,是H+-ATP合成酶的抑制劑,。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈,。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細(xì)胞HIF-1alpha表達(dá),。Mevastatin(Compactin)是個屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑。Mevastatin是一種降脂藥,,可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,,將*細(xì)胞阻滯在G0/G1期。Mevastatin還可以增加內(nèi)皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質(zhì)水平,。Mevastatin具有抗活性,,并可用于心血管疾病的研究。Methoprene是一種昆蟲幼年生長的模擬物,,是一種生長調(diào)節(jié)殺蟲劑,,通過作為幼年(juvenilehormone)激動劑來顯示其對靶生物的毒性。
Metronidazole是一種硝基咪唑類,,具有口服活性,。Metronidazole能夠穿過血腦屏障。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究,。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,,通過核30S核糖體亞單位的不可逆結(jié)合發(fā)揮活性(antibacterial),從而阻斷細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成,。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑,。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉(zhuǎn)位和血管生成素誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖和血管生成。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑,。Verapamil能也抑制CYP3A4,并可用于,,心律不齊和心絞痛的研究,。Carvedilol 抑制脂質(zhì)過氧化,IC50 為 5 μM,。
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,,導(dǎo)致AMPK活化,增強胰島素敏感性,,可用于2型糖尿病的研究,。Metformin可以透過血腦屏障,誘導(dǎo)自噬(autophagy),。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,,屬于PEG類??捎糜诤铣蒔ROTAC分子,。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,,也是一種人毒蕈堿設(shè)計受體(DREADDs)激動劑。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di,。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障,。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動劑,。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員,。Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。Cell Counting Kit-8(CCK8)生產(chǎn)商家
MCE抑制劑激動劑是一種安全有效的神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物,。張家港Bortezomib ( 硼替佐米)
Curcumin(Diferuloylmethane),,是一種天然酚類化合物,是乙酰轉(zhuǎn)移酶p300/CREB結(jié)合蛋白特異性抑制劑,,抑制組蛋白/非組蛋白的乙?;徒M蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶依賴的染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄。Curcumin對NF-κb和MAPKs有抑制作用,,并具有,、抗氧化、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用,。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導(dǎo)Nrf2蛋白的穩(wěn)定,。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉(zhuǎn)運蛋白1(LAT1)的選擇性競爭性抑制劑,可明顯抑制細(xì)胞對氨基酸的攝取和mTOR磷酸化,,從而抑制細(xì)胞生長并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個同源全α結(jié)構(gòu)域組成的583個氨基酸的蛋白質(zhì)。BSA是一種球狀蛋白,,可用于多種生物化學(xué)實驗,。張家港Bortezomib ( 硼替佐米)