Curcumin(Diferuloylmethane),是一種天然酚類化合物,,是乙酰轉(zhuǎn)移酶p300/CREB結(jié)合蛋白特異性抑制劑,,抑制組蛋白/非組蛋白的乙酰化和組蛋白乙酰轉(zhuǎn)移酶依賴的染色質(zhì)轉(zhuǎn)錄,。Curcumin對NF-κb和MAPKs有抑制作用,,并具有、抗氧化,、抗增殖和抗血管生成等多種藥理作用,。Curcumin通過Keap1半胱氨酸修飾誘導(dǎo)Nrf2蛋白的穩(wěn)定。LAT1-IN-1(BCH)是L型氨基酸轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白1(LAT1)的選擇性競爭性抑制劑,,可明顯抑制細(xì)胞對氨基酸的攝取和mTOR磷酸化,,從而抑制細(xì)胞生長并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,。BovineSerumAlbumin(BSA)是由三個同源全α結(jié)構(gòu)域組成的583個氨基酸的蛋白質(zhì),。BSA是一種球狀蛋白,可用于多種生物化學(xué)實(shí)驗(yàn),。Trastuzumab 是一種人源化 IgG1 單克隆抗體,,其以高親和力與 HER2 選擇性結(jié)合。張家港CCCP
PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物,,為AMPKα的劑,,具有抗肥胖活性。WNT/β-catenin通路介導(dǎo)PlatycodinD的抗成脂作用,。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細(xì)胞因子,,與受體CSF1R結(jié)合,參與單核/巨噬細(xì)胞的增殖,,破骨細(xì)胞的誘導(dǎo),,在受損的軟骨及骨質(zhì)疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,,IC50為5nM,,對腫瘤細(xì)胞HSP90的親和性比正常細(xì)胞高100倍。Tanespimycin消耗細(xì)胞內(nèi)STK38/NDR1,,并降低STK38激酶活性,。Tanespimycin還下調(diào)stk38基因表達(dá)。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑,。CCT020312可誘導(dǎo)細(xì)胞細(xì)胞中EIF2A的磷酸化,。連云港LY294002GDC-0879 是一種有效的選擇性 B-Raf 抑制劑,IC50 為 0.13 nM。
Apelin-13TFA是G蛋白偶聯(lián)受體angiotensinIIproteinJ(APJ)的內(nèi)源性配體,,G蛋白偶聯(lián)受體的EC50值為0.37nM,。Apelin-13TFA具有擴(kuò)張血管和降壓作用。Apelin-13TFA也可用于2型糖尿病及代謝綜合征的研究,。FITC(Fluorescein5-isothiocyanate)是一種用于胺標(biāo)記的熒光探針,。FITC是對pH和Cu2+敏感的熒光染料。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)是一種存在的植物生長,,具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力,。Epibrassinolide(24-Epibrassinolide)在各種*細(xì)胞中是一種潛在的凋亡誘導(dǎo)劑,而不影響非腫瘤細(xì)胞生長,。Rebamipide(OPC12759)是一種口服有效的胃保護(hù)劑,。Rebamipide通過誘導(dǎo)COX-2的表達(dá)來增強(qiáng)內(nèi)源性PGs的產(chǎn)生(特別是胃內(nèi)PGE2),從而保護(hù)胃粘膜免受傷害,。Rebamipide還具有抗胃*細(xì)胞增殖活性,。Rebamipide可用于粘膜保護(hù)、胃十二指腸潰瘍,,胃炎和胃*的研究,。
MCE抑制劑(Methylcytosine-binding protein 2 inhibitors)是一類靶向特定生物分子的藥物,主要用于調(diào)節(jié)基因表達(dá)和細(xì)胞功能,。MCE抑制劑通過干擾DNA甲基化過程,,影響基因的轉(zhuǎn)錄活性,從而在多種生物學(xué)過程中發(fā)揮重要作用,。這些抑制劑在,、神經(jīng)退行性疾病和其他病理狀態(tài)中顯示出潛在的效果。近年來,,隨著對表觀遺傳學(xué)的深入研究,,MCE抑制劑逐漸成為藥物開發(fā)的熱點(diǎn)。研究表明,,MCE抑制劑能夠通過調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)信號通路,,促進(jìn)細(xì)胞的增殖、分化和凋亡等生物學(xué)過程,,為疾病的提供了新的思路,。Selisistat (EX-527) 是一種有效和選擇性的 SirT1 (黑腹果蠅中的 Sir2) 抑制劑,IC50 值為 123 nM,。
Saponins(Saponin)是一類多發(fā)現(xiàn)于多種植物中苷類的化合物,。Saponins可保護(hù)植物免受微生物和的破壞。Bumetanide(Ro10-6338;PF1593)是一種高效的劑,,是Na+-K+-Cl+協(xié)同轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白(NKCC)的阻斷劑,。Bumetanide是選擇性的NKCC1抑制劑,,但對NKCC2也有抑制作用,對hNKCC1A和hNKCC2A作用的IC50值分別為0.68μM和4.0μM,。Fluoxetine(LY-110140freebase)是選擇性5-羥色胺再吸收抑制劑(SSRI),。IL-17A是一種同型二聚體細(xì)胞因子,在宿主防御機(jī)制中對許多細(xì)菌和病原體以及過敏和自身免疫反應(yīng)起著關(guān)鍵作用,。IL-17A誘導(dǎo)肽,、細(xì)胞因子、趨化因子和基質(zhì)金屬蛋白酶的產(chǎn)生,。IL-17A蛋白,Human(HEK293,His)是一種重組人IL-17A蛋白,,在HEK293細(xì)胞中表達(dá),C末端帶有His標(biāo)簽,,由132個氨基酸組成(G24-A155),。PF-04418948 是一種有具有口服活性,有效且選擇性的前列腺素 EP2 受體拮抗劑,,IC50 為 16 nM,。DHEA (脫氫表雄酮)經(jīng)銷商
2-Methoxyestradiol 也可破壞微管 (microtubules) 的穩(wěn)定。張家港CCCP
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,,并具有活性,。PX-478可穿透血腦屏障。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),,具有優(yōu)越的抗活性,。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細(xì)胞的增殖,,并使HR缺陷細(xì)胞對細(xì)胞毒物敏感,。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)特性,可用于研究,。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的,。β-Phellandrene可用于精油添加劑。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細(xì)胞體積調(diào)節(jié)的有機(jī)滲透劑,,為膽汁鹽的形成提供底物,,并在調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用。Taurine有脂肪細(xì)胞自噬(autophagy)的能力,。張家港CCCP