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農(nóng)藥中間體三氟乙酸電子級

來源: 發(fā)布時間:2023-10-25

除了作為反應(yīng)的溶劑,,三氟乙酸因為其較好的溶解性,在高效液相色譜中常常被用作流動相,,用來分離一些難以區(qū)分的化合物,,在化合物核磁共振檢測中,也常常利用氘代三氟乙酸作為溶劑,,用來區(qū)分一些諸如卟啉類的大環(huán)分子內(nèi)的氫的變化,。三氟乙酸除了作為反應(yīng)的催化劑和溶劑之外,還是很好的保護劑和脫保護劑,,作為保護劑常用來保護氨基和羥基,作為脫保護劑,,經(jīng)常用來脫Boc,;此外,三氟乙酸還可以用來制備合成一些三氟乙酸衍生物,,例如三氟乙酸酐,,它是一種重要的中間體,在醫(yī)藥,、農(nóng)藥等化學(xué)合成中有很好的用途,,市場前景廣闊。三氟乙酸的生產(chǎn)主要集中在歐洲,、北美,、印度和中國,其中國內(nèi)三氟乙酸的產(chǎn)能約占全球的一半,,主要集中在浙江,、山東、江蘇等地,,三氟乙酸在未來一段時間仍將是化工領(lǐng)域的寵兒,。三氟乙酸是許多有機化合物的良好溶劑,,如與二硫化碳合用,可溶解蛋白質(zhì),。農(nóng)藥中間體三氟乙酸電子級

在一些反應(yīng)中,,三氟乙酸作為母液需要回收,其重要目的是為了出去其中的水分,,但由于三氟乙酸易與水形成共沸物,,因此不能采用蒸餾的方法進(jìn)行分離。參照三氟乙酸純化工藝,,將三氟乙酸母液制成鈉鹽,,然后再用濃硫酸酸化,蒸出三氟乙酸,。在中和反應(yīng)中,,放熱較小,但由于反應(yīng)會產(chǎn)生大量的二氧化碳?xì)怏w,,所以,,過快的滴加速度將導(dǎo)致二氧化碳濃度瞬間增加,體系有產(chǎn)生憋壓的可能,。三氟乙酸鈉易溶于水,,在過濾中容易吸收空氣中的水形成過飽和溶液而堵塞濾孔并流失,所以較好的方法是蒸除大部分水后,,直接進(jìn)行干燥處理,。農(nóng)藥中間體三氟乙酸電子級受吸電子性的三氟甲基的影響而有強酸性,酸性比乙酸強十萬倍。

三氟乙酸(TFA)普遍用于合成多肽的工藝中作為切割劑及脫保護劑,,臨床使用存在毒性,。目前我國藥典將其納入需控制的溶殘,歸為四類溶劑,,但對其控制限量尚無明確規(guī)定,,通常按三類溶劑的限度0.5%限定。多肽藥物固相合成中,,對于合成含有半胱氨酸,、組氨酸、精氨酸,、等帶側(cè)鏈功能基的氨基酸多肽來說,,為了避免由于側(cè)鏈功能團所帶來的的副反應(yīng),一般需要用適當(dāng)?shù)谋Wo基將側(cè)鏈基團暫時保護起來,。保護基的選擇既要保證側(cè)鏈基團不參與形成酰胺的反應(yīng),,又要保證在肽合成過程中不受破壞,同時又要保證在后面的肽鏈裂解時能被除去。因使用TFA將肽鏈從樹脂上切下的同時能對R側(cè)鏈的保護基進(jìn)行脫保護,,且不同側(cè)鏈對應(yīng)的不同保護基,,基本都能用TFA進(jìn)行去保護,故目前幾乎所有固相合成工藝均會在工藝中使用TFA,。

1941年,,美國教授開始研究利用電化學(xué)對有機物進(jìn)行氟化,并與1949年申請了專利,,由此揭開了有機氟化物快速發(fā)展的大幕,。1961年,利用三氟乙烷為原料,,水為介質(zhì),,氧氣作為氧源,利用電解的方法得到了三氟乙酸,,這種方法原料比較廉價易得,,反應(yīng)的選擇性比較好,,不會發(fā)生副反應(yīng),產(chǎn)品的收率達(dá)到了50%,,但是需要在高電壓下才能發(fā)生反應(yīng),,安全性比較差,。后來美國3M公司受電解氧化法的啟發(fā),開發(fā)出了生產(chǎn)三氟乙酸的新工藝,,一乙酸酐貨乙酰鹵為原料,經(jīng)過電解氟化,、水解成鹽,、硫酸酸化后,蒸出三氟乙酸成品,。三氟乙酸的沸點比較低,,揮發(fā)性好,,并且酸性強,,因此它可以催化很多酸催化的化學(xué)反應(yīng),。

三氟乙酸在有機合成中得到廣泛應(yīng)用,。它可以用作催化劑、溶劑和脫水劑,,促進(jìn)各種有機反應(yīng)的進(jìn)行,。例如,,它可以用于合成酯,、酰胺、酮和醚等有機化合物,。此外,,三氟乙酸還可以用于有機合成中的氧化反應(yīng)和脫水反應(yīng),。除了有機合成,,三氟乙酸還在其他領(lǐng)域有應(yīng)用,。例如,,在電子工業(yè)中,,三氟乙酸可以用作清洗劑和蝕刻劑,用于清洗和蝕刻電子元件,。在表面處理中,三氟乙酸可以用于去除金屬表面的氧化物和污染物,,提高金屬的質(zhì)量和表面光潔度,。三氟乙酸在不流動的地表水中富集則會影響農(nóng)業(yè)和水生系統(tǒng)。華東脂肪含氟中間體三氟乙酸電子級儲存條件

三氟乙酸可以比較方便地脫去氨基,、羥基的保護基團,,例如,N-芐氧羰基,、N-甲氧甲基 ,、N-叔丁氧羰基 等。農(nóng)藥中間體三氟乙酸電子級

與水相比,,TFA具有更低的表面張力,。這是由TFA中的三個氟基團引起的,它們相互排斥,。你幾乎可以說TFA在某種程度上討厭自己,。如果沒有穩(wěn)定溶劑例如水的添加,“爬行”液體沿容器壁向上形成TFA蒸氣,,并導(dǎo)致了一個或多個物質(zhì)的溶解,如果多個樣品同時蒸發(fā),,例如使用微量滴定板時,,這種情況會導(dǎo)致材料泄漏或交叉污染,。因此,在從樣品制備到放置以及蒸發(fā)后的所有階段使用高濃度的TFA時,,必須小心,。TFA的蠕變通??梢酝ㄟ^用水稀釋(40%v / v)來限制,。農(nóng)藥中間體三氟乙酸電子級

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