新藥和新藥開(kāi)發(fā)企業(yè)在醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)中起著至關(guān)重要的作用。由于藥物品種繁多,、更新快,，因此在發(fā)達(dá)國(guó)家，新藥銷售額占藥物總銷售額的80％左右,。隨著社會(huì)經(jīng)濟(jì)的不斷發(fā)展和生活水平的提高,，人們對(duì)康復(fù)保健的需求也不斷提高。這就要求制藥技術(shù)不斷進(jìn)步,，不斷研發(fā)出更多,、更有效的新藥品種，以滿足需求,。藥物一般可以分為全合成和半合成兩種類型,。全合成藥物是指利用化學(xué)工藝從簡(jiǎn)單的化工原料經(jīng)過(guò)一系列化學(xué)合成和物理處理制得的藥物；而半合成藥物是指借助已知基本結(jié)構(gòu)的天然產(chǎn)物,，通過(guò)結(jié)構(gòu)改造和物理處理制造的藥物,。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院從事核磁研究、包材相容性研究,、中醫(yī)藥標(biāo)準(zhǔn)研究等主要業(yè)務(wù)領(lǐng)域,。西藏陣痛藥物合成研究

為了達(dá)到這個(gè)目標(biāo)，有機(jī)化學(xué)實(shí)踐者需要提高自己的榮譽(yù)感,，用緊迫的使命感來(lái)推動(dòng)自己不斷完成各種挑戰(zhàn),。其次,，有機(jī)化學(xué)的教育方式目前還沒(méi)有激發(fā)學(xué)生的熱情，把所學(xué)知識(shí)應(yīng)用到實(shí)踐中,，而國(guó)外的學(xué)校更注重培養(yǎng)學(xué)生的實(shí)踐能力,。相對(duì)的，國(guó)內(nèi)很多課程只是簡(jiǎn)單的知識(shí)灌輸,，這很容易導(dǎo)致學(xué)生失去學(xué)習(xí)的興趣和熱情,。因此，在教學(xué)中提高學(xué)生參與化學(xué)實(shí)驗(yàn)的積極性也非常重要,。有機(jī)化學(xué)的發(fā)展也不是孤立的,，我們不能只從一個(gè)角度看問(wèn)題。有機(jī)化學(xué)藥物的合成需要生物學(xué),、醫(yī)學(xué),、物理學(xué)等多門科學(xué)緊密配合，只有從各個(gè)學(xué)科中提取優(yōu)勢(shì),，才能更好地完成科學(xué)任務(wù),。江蘇藥物合成工藝研究研究院在固體制劑研發(fā)單元平臺(tái)的基礎(chǔ)上按照標(biāo)準(zhǔn)進(jìn)行延伸擴(kuò)展建設(shè)，進(jìn)一步完善固體制劑研發(fā)技術(shù)服務(wù)鏈條,。

根據(jù)使用的烴化劑分類,，常見(jiàn)的烴化劑包括鹵代烴類、硫酸酯和芳磺酸酯等酯類,、環(huán)氧烷類,、醇類、醚類,、烯烴類,，以及甲醛、甲酸,、重氮甲烷等,。因此，烴化反應(yīng)可根據(jù)所使用的烴化劑進(jìn)行分類,，如鹵代烴類烴化劑,、硫酸酯和芳磺酸酯類烴化劑、環(huán)氧烷類烴化劑以及其他烴化劑,。烴化反應(yīng)的機(jī)理通常屬于親核取代反應(yīng)（SN1或SN2）,，在烴化物中帶負(fù)電荷或未共用電子對(duì)的氧、氮和碳原子則會(huì)進(jìn)攻帶正電荷的烴化劑的碳原子的反應(yīng)為親核取代反應(yīng),。在催化劑的存在下，芳環(huán)上引入烴基的反應(yīng)屬于親電取代反應(yīng),。因此,，根據(jù)反應(yīng)機(jī)理,，烴化反應(yīng)可分為親核取代反應(yīng)和親電取代反應(yīng)兩類。

許多活性酯被成功合成,，可以用于酰胺和多肽的制備,。羧酸酯是一種有效的酰化劑,，其反應(yīng)機(jī)理是酯的氨解反應(yīng),。例如，(phenobarbital)這種藥是由2-乙基-2-苯基丙二酸二乙酯(2)與脲?；h(huán)合,，酸化后制得的。酸酐是一種較強(qiáng)的?；瘎?，通常用于胺類、醇類或酚類的?；磻?yīng),。常用的酸酐酰化劑有乙酸酐,、丙酸酐,、鄰苯二甲酸酐等。例如,，阿司匹林(aspirin)這種解熱鎮(zhèn)痛藥的合成也是這種方法,。為了增強(qiáng)酰化劑的能力,，藥物合成中常常使用混合酸酐,，如羧酸-磺酸混合酸酐或羧酸-多取代苯甲酸混合酸酐。研究院公共技術(shù)服務(wù)平臺(tái)確保具有相應(yīng)權(quán)限的用戶方能對(duì)系統(tǒng)進(jìn)行使用操作和維護(hù),。

為了促進(jìn)反應(yīng)的進(jìn)行,，當(dāng)所用鹵代烴活性不夠時(shí)，通常需要加入適量的碘化鉀,，使鹵代烴中的鹵原子被碘原子代替,。如果鹵原子相同，則伯鹵代烴的反應(yīng)較好,，仲鹵代烴次之,，叔鹵代烴則常常出現(xiàn)嚴(yán)重的消除反應(yīng)，生成大量的烯烴,。因此,，不宜直接使用叔鹵代烴進(jìn)行烴化反應(yīng)。鹵代烴類烴化劑具有取代多種功能基上的氫原子的能力,，因此大量用于氧,、氮,、碳原子等的烴化反應(yīng)中。其中,，硫酸酯和芳磺酸酯類烴化劑常使用硫酸二甲酯和硫酸二乙酯,，它們可分別由甲醇、乙醇與硫酸反應(yīng)制得,。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院先后為新華制藥,、瑞陽(yáng)制藥、東岳集團(tuán)等500余家企業(yè)提供服務(wù),。江蘇藥物合成工藝研究

山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院藥物質(zhì)量研究中心解決方案涵蓋起始物料,、中間體、原料藥,、制劑等,。西藏陣痛藥物合成研究

在新藥的開(kāi)發(fā)過(guò)程中，需要進(jìn)行篩選,，找到具有一定生理活性且可作為結(jié)構(gòu)改造的先導(dǎo)化合物(Leadcompound),，然后通過(guò)合成一系列的目標(biāo)化合物，逐步良選出較佳的有效化合物,。其次,，需要對(duì)被認(rèn)為有開(kāi)發(fā)前景的有效化合物進(jìn)行深入的藥效學(xué)、毒理學(xué),、藥代動(dòng)力學(xué)等藥理學(xué)研究,，以及藥物劑型、生物利用度等藥劑學(xué)研究,。生產(chǎn)工藝的改進(jìn)主要集中在已經(jīng)投產(chǎn)的藥物上,，尤其是產(chǎn)量大、應(yīng)用面廣的品種,。對(duì)于這些類型的藥物生產(chǎn),，需要不斷研究開(kāi)發(fā)出更先進(jìn)的新技術(shù)路線和生產(chǎn)工藝，注重提高產(chǎn)品收率,、治理三廢和提高經(jīng)濟(jì)效益,。西藏陣痛藥物合成研究