8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類似物,,是一種環(huán)AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑,。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,,抑制PDE3,,PDE4和PDE5,IC50分別為6.5,,26.3和31.7μM,。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,IC50為0.13nM,。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲劑,,具有高效、低宿主毒性的特點(diǎn),,可用于人類和動物胃腸道寄生蟲的研究。Albendazole可誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡和自噬,,并抗細(xì)胞增殖和抑制細(xì)胞周期進(jìn)程,。Albendazole還能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表達(dá),,具有抗氧化活性,,能抑制細(xì)胞的糖酵解過程,。長期使用MCE抑制劑激動劑可能會導(dǎo)致耐藥性和依賴性的產(chǎn)生。Doxycycline (hyclate)強(qiáng)力霉素(鹽酸)生產(chǎn)公司
9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),,維生素A的衍生物,,是一種有效的RAR/RXR激動劑。9-cis-Retinoicacid可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis),,調(diào)節(jié)細(xì)胞周期并具有,,和神經(jīng)保護(hù)活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來酸,,能烷基化游離巰基,,是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑。N-Ethylmaleimide特異的抑制線粒體中的磷酸鹽轉(zhuǎn)運(yùn),。N-Ethylmaleimid對脯氨酰內(nèi)肽酶有抑制作用,,其IC50值為6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質(zhì)和多肽中的半胱氨酸殘基,。Vancomycinhydrochloride是用于研究細(xì)菌(bacterial)的,。它通過抑制易感細(xì)菌的細(xì)胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細(xì)胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成,?;窗睠isplatin(順鉑)MCE抑制劑激動劑對G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)的作用機(jī)制研究為其藥物設(shè)計和優(yōu)化提供了重要依據(jù)。
3-Indolepropionicacid是一個的抗氧化劑,,有研究阿爾茲海默癥的潛能,。Z-DEVD-FMK是一種特異性的不可逆的caspase-3抑制劑,IC50為18μM,。Z-VAD(OMe)-FMK(Z-Val-Ala-Asp(OMe)-FMK)是一種不可逆的pan-caspase抑制劑,。Z-VAD(OMe)-FMK是泛素C末端水解酶L1(UCHL1)抑制劑。Z-VAD(OMe)-FMK通過靶向UCHL1活性位點(diǎn)對UCHL1進(jìn)行不可逆地修飾,。Menaquinone-4(VitaminK2(MK-4))是一種維生素K,,用作一種止血劑,有潛力用于骨質(zhì)疏松的研究,。Isotretinoin(13-cis-Retinoicacid)是一種具有口服活性的維生素A衍生物,,常被用于重度的研究,具有活性,。
MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效,、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM,。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑,。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路,。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究,。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID),。Sudoxicam具有有效的,,抗浮腫和退熱作用。MCE抑制劑激動劑可以有效抑制MCE的活性,。
Omalizumab是一種針對人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體,,KD為0.393nM。Omalizumab結(jié)合人FcγRIIb受體,,KD為6.37uM,。Omalizumab具有用于持續(xù)性過敏性研究的潛力。Lycopene是番茄,,番茄產(chǎn)品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用,。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑,IC50值為14nM,。Hoechst染料是DNA藍(lán)色熒光染料,,Hoechst33342是其中一種。YKL-5-124是一種有效的,、選擇性不可逆CDK7共價抑制劑,,對CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為53.5nM和9.7nM。YKL-5-124對CDK7的選擇性比CDK9和CDK2高100倍以上,,并且對CDK12和CDK13沒有活性,。YKL-5-124誘導(dǎo)強(qiáng)烈的細(xì)胞周期停滯,并抑制E2F驅(qū)動的基因表達(dá),,并且對RNA聚合酶II磷酸化狀態(tài)幾乎沒有影響,。MCE抑制劑激動劑可以改善認(rèn)知能力和記憶力。揚(yáng)州Venetoclax (維奈妥拉)
MCE抑制劑激動劑可以有效地調(diào)節(jié)MCE信號通路,。Doxycycline (hyclate)強(qiáng)力霉素(鹽酸)生產(chǎn)公司
SB-431542是TGF-β受體激酶抑制劑(TRKI),。SB-431542對ALK4、ALK5和ALK7活性有抑制作用,,IC50值分別為1μM,、0.75μM和2μM。SB-431542還能抑制TGF-β誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,、基因表達(dá),、細(xì)胞凋亡和生長抑制。SB-431542可用于及其信號轉(zhuǎn)導(dǎo)途徑的研究,。Oxaliplatin是一種DNA合成抑制劑,。Oxaliplatin會導(dǎo)致DNA交聯(lián)損傷,阻止DNA復(fù)制和轉(zhuǎn)錄并導(dǎo)致細(xì)胞死亡,。Oxaliplatin以時間依賴方式抑制人黑色素瘤細(xì)胞系C32和G361,,IC50值分別為0.98μM和0.14μM。Oxaliplatin可以誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy),。Doxycycline (hyclate)強(qiáng)力霉素(鹽酸)生產(chǎn)公司