Ilomastat(GM6001)是一種有效,、廣譜的基質(zhì)金屬蛋白酶(MMP)抑制劑,,能夠抑制MMP的活性,IC50值分別為1.5nM(MMP-1),,1.1nM(MMP-2),,1.9nM(MMP-3),,0.5nM(MMP-9),對人皮膚成纖維細(xì)胞膠原酶(MMP-1)的Ki值為0.4nM,。(±)-Carnitinechloride有D和L兩種異構(gòu)體,。L-carnitine在脂肪酸的β-氧化中起重要作用,也具有抗氧化作用和活性,。Lacidipine是一種口服有效的和具有高度選擇性的L型鈣離子通道阻滯劑,,作用于平滑肌的鈣通道,主要擴(kuò)張周圍動脈,,減少外周阻力,,具有長效抗活性。Lacidipine通過調(diào)節(jié)caspase-3途徑來保護(hù)HKCs免受ATP耗盡和恢復(fù)所誘發(fā)的凋亡,。Lacidipine可用于,,和急性腎臟損傷的研究。Nitisinone是一種口服有效的,,具有競爭性和可逆性的4-羥苯酸二加氧酶(4-HPPD)抑制劑,,其IC50值為173nM。Nitisinone能以劑量依賴的方式促進(jìn)酪氨酸的積累,。Nitisinone可用于遺傳性酪氨酸血癥1型(HT-1)(罕見的遺傳性疾病)和白化病的研究,。長期使用MCE抑制劑激動劑可能會導(dǎo)致耐藥性和依賴性的產(chǎn)生。抑制劑供應(yīng)公司
Imipraminehydrochloride是一種具有口服活性的叔胺類三環(huán)抗抑郁藥,。Imipraminehydrochloride是一種具有抗活性的Fascin1抑制劑,。Imipraminehydrochloride也抑制5-羥色胺轉(zhuǎn)運體(serotonintransporter),其IC50值為32nM,。Imipraminehydrochloride刺激U-87MG膠質(zhì)瘤細(xì)胞自噬(autophagy),,誘導(dǎo)HL-60細(xì)胞凋亡(apoptosis)。Imipraminehydrochloride具有神經(jīng)保護(hù)和免疫調(diào)節(jié)作用,。MCU-i4阻斷IP3依賴的線粒體Ca2+的攝取,,維持靶點的“管家”角色。Letrozole(CGS20267)是一種有效的,,選擇性的,,可逆的和具有口服活性的非甾體類芳香化酶(aromatase)抑制劑,IC50值為11.5nM,。Letrozole選擇性抑制雌的生物合成,,可用于乳腺的研究。Mitoquinone mesylate (米托蒽醌甲磺酸鹽)哪家正規(guī)MCE抑制劑激動劑可通過抑制MCE活性來減少炎癥反應(yīng),。
SHP099hydrochloride是有效,,選擇性,有口服活性的SHP2抑制劑,IC50值為70nM,。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑,,IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑,。Nocodazole與β-微管蛋白結(jié)合并破壞微管組裝/拆卸動力學(xué),,從而防止有絲分裂并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,,增強(qiáng)CRISPR/Cas9的活性,。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類,為嘌呤霉素類似物,。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶,。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞遷移小體的分泌,。
Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM,。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,,用于晚期(轉(zhuǎn)移性)非小細(xì)胞肺的研究。Tranilast(MK-341)是一種抗反應(yīng)劑,。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2,,IC50=0.1mM)。具有和免疫調(diào)節(jié)作用,。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用,。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,與水反應(yīng)后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,,導(dǎo)致雜草的白化和死亡,。Benzobicyclon對禾本科、莎草科和闊葉雜草有效,。Benzobicyclon能有效針對磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草,。MCE抑制劑激動劑的副作用包括食欲減退和焦慮等。
腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子(BrainDerivedNeurotrophicFactor,BDNF)是屬于NGF-β家族的神經(jīng)營養(yǎng)因子,。BDNF可以與其受體TrkB結(jié)合,,具有高親和力,并信號轉(zhuǎn)導(dǎo)級聯(lián)反應(yīng)(IRS1/2,、PI3K,、Akt)。BDNF也可以與p75NTR結(jié)合,,但對p75NTR受體的親和力低于對TrkB的親和力,。BDNF是一種神經(jīng)遞質(zhì)調(diào)節(jié)劑,在發(fā)育過程中對神經(jīng)元群的成熟、存活和分化至關(guān)重要,。BDNF還參與調(diào)節(jié)神經(jīng)元可塑性,,這對學(xué)習(xí)和記憶功能至關(guān)重要。BDNF表達(dá)于系統(tǒng),。BDNF蛋白,Mouse(R129A,R130A,HEK293,His)是一種由HEK293產(chǎn)生的重組小鼠BDNF(M1-R249,R129A,R130A),,C端帶His標(biāo)簽。MCE抑制劑激動劑具有潛在的多種疾病的作用,。抑制劑供應(yīng)公司
MCE抑制劑激動劑的研究有助于揭示MCE信號通路的生物學(xué)功能,。抑制劑供應(yīng)公司
Carvedilol(BM14190)是一種非選擇性β/α-1受體阻斷劑。Carvedilol抑制脂質(zhì)過氧化,,IC50為5μM,。Carvedilol是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究,。Carvedilol是一種自噬(autophagy)誘導(dǎo)劑,,可抑制NLRP3炎性體。蛋白酶抑制劑Cocktail(mini片劑)可以用于細(xì)胞或組織提取物用來增加蛋白穩(wěn)定性,。Wortmannin(SL-2052)是一種有效的,,不可逆的,選擇性PI3K抑制劑,,IC50值為3nM,。Wortmannin(SL-2052)阻斷自噬(autophagy)形成,并有效抑制Polo-likekinase1(PlK1)和Plk3,,IC50值分別為5.8和48nM,。抑制劑供應(yīng)公司