Insulin(human)是一種多肽,,調(diào)節(jié)血液中的葡萄糖水平。ML141(CID-2950007)是一種高效,、變構(gòu),、選擇性、可逆的Cdc42GTPase非競爭性抑制劑,。ML141抑制Cdc42野生型和Cdc42Q61L突變體的EC50值分別為2.1和2.6μM,。ML141對GTPasesRho家族的其他成員(Rac1,Rab2,Rab7)表現(xiàn)出低的微極性和選擇性。ML141在多個細(xì)胞系中沒有顯示細(xì)胞毒性,。Elesclomol(STA-4783)是一種有效的銅離子載體,,可促進銅死亡(cuproptosis)。Elesclomol特異性結(jié)合鐵氧還蛋白1(FDX1)α2/α3螺旋和β5鏈,,抑制FDX1介導(dǎo)的Fe-S簇生物合成,。Elesclomol是一種氧化應(yīng)激誘導(dǎo)劑,可誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡,。Elesclomol是一種活性氧(ROS)誘導(dǎo)劑,。Elesclomol可用于Menkes和相關(guān)的遺傳性銅缺乏癥研究。MCE抑制劑激動劑應(yīng)用于新藥研發(fā),、生命科學(xué)等科研項目,。湖州Y-27632
Disulfiram(Tetraethylthiuramdisulfide)是特異性的乙醛脫氫酶1型(ALDH1)抑制劑,對酒精具有急性敏感性,。Disulfiram有效抑制人體和小鼠細(xì)胞中脂質(zhì)體中的GSDMD孔形成,,炎性體介導(dǎo)的細(xì)胞凋亡和IL-1β分泌。雙硫侖+Cu2+可增加細(xì)胞內(nèi)ROS水平,,引發(fā)卵巢干細(xì)胞凋亡,。Genipin((+)-Genipin)是衍生自GardeniajasminoidesEllis果實的天然交聯(lián)劑。Genipin抑制細(xì)胞中的UCP2(解偶聯(lián)蛋白2),。Genipin具有多種生物活性,,包括蛋白質(zhì)調(diào)節(jié),抗,,癥,,免疫抑制,抗血栓形成和對海馬神經(jīng)元的保護,。Genipin也可用于2型糖尿病研究,。Streptomycinsulfate是一種氨基糖苷類,,能夠抑制蛋白質(zhì)的合成。宜興MHY1485MCE抑制劑激動劑具有潛在的抗瘤活性,。
Gabazine是GABAA受體的選擇性競爭性拮抗劑,,其對GABA受體的IC50值為~0.2μM。Nivolumab(anti-PD-1)是一種PD-1人源類IgG4抗體類抑制劑,,用于晚期(轉(zhuǎn)移性)非小細(xì)胞肺的研究,。Tranilast(MK-341)是一種抗反應(yīng)劑。抑制前列腺素D2產(chǎn)生(PGD2,,IC50=0.1mM),。具有和免疫調(diào)節(jié)作用。Tranilastsodium拮抗血管緊張素II(angiotensinII)并抑制其在血管平滑肌細(xì)胞中的生物學(xué)作用,。Benzobicyclon是一種4-HPPD抑制劑和除草劑,與水反應(yīng)后形成活性除草劑苯并雙環(huán)素水解物,,導(dǎo)致雜草的白化和死亡,。Benzobicyclon對禾本科、莎草科和闊葉雜草有效,。Benzobicyclon能有效針對磺酰脲除草劑抗性生物型以及野生型雜草,。
SOST蛋白,Human(HEK293,His)DDR1-IN-1是DDR1受體酪氨酸激酶抑制劑,IC50值為105nM,,而對DDR2的IC5050為413nM,。Asiaticoside是從積雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纖維細(xì)胞中,,通過活化Smad7,,抑制TGF-βRI和TGF-βRII,抑制TGF-β/Smad信號通路,;Asiaticoside具有抗氧化,、、抗?jié)兊裙π?。ProteindeglycaseDJ-1against-1是DJ-1結(jié)合化合物,,依賴地靶向DJ1。ProteindeglycaseDJ-1against-1可以穿透血腦屏障(BBB),。ProteindeglycaseDJ-1against-1是神經(jīng)保護劑,,具有用于帕金森病研究的潛力。AS1842856是一種特異性的Foxo1抑制劑,,IC50為30nM,,AS1842856有效抑制自噬(autophagy)。AS1842856通過與FoxO1結(jié)合而降低FoxO1的活性,,而不影響其轉(zhuǎn)錄和蛋白質(zhì)表達,。MCE抑制劑激動劑可以促進神經(jīng)元的再生和修復(fù),。
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,可抑制SIRT2的體外活性,,其EC50值為2μM,。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細(xì)胞數(shù)量,并增加細(xì)胞內(nèi)NAD+,、ATP,、ROS水平。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究,。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細(xì)胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護劑,可降低ROS的產(chǎn)生,。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物,,用于瘤內(nèi)缺氧和細(xì)胞增殖的補充性研究。Pimonidazole通過與大分子的共價結(jié)合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細(xì)胞中積累,,可用于定性和定量評估缺氧,。NBQX(FG9202)是高度選擇性,競爭型的AMPA受體拮抗劑,。NBQX具有神經(jīng)保護和抗驚厥活性,。MCE抑制劑激動劑對G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)的作用機制研究為其藥物設(shè)計和優(yōu)化提供了重要依據(jù)。Gemcitabine (吉西他濱)廠家
MCE抑制劑激動劑的研究有助于揭示MCE信號通路的生物學(xué)功能,。湖州Y-27632
Bicuculline((+)-Bicuculline;d-Bicuculline)作為驚厥生物堿,,是一種競爭性的神經(jīng)遞質(zhì)GABAA受體拮抗劑(IC50=2μM)。Bicuculline還能阻斷Ca2+鉀(SK)通道,,并隨后阻斷慢后超極化(slowAHP),。DSSCrosslinker是一種不可降解(non-cleavable)的ADClinker,可用于合成抗體偶聯(lián)藥物(ADC),。RNaseInhibitor是在大腸桿菌表達系統(tǒng)中重組表達的RNase抑制劑,,可特異性抑制RNaseA、B,、C三種酶的活性,。Thrombin(MW37kDa)是一種Na+的胰蛋白酶樣別構(gòu)絲氨酸蛋白酶。Thrombin能夠利用凝血酶識別序列對融合蛋白進行位點特異性切割,,并可用于消化GST標(biāo)記的蛋白,。Ibudilast(KC-404;AV-411;MN-166)是一種環(huán)腺苷酸磷酸二酯酶(PDE)抑制劑。Ibudilast具有抗血小板聚集作用,。Ibudilast抑制氣管平滑肌收縮性,,可用于的研究。Ibudilast可能是一種有效的神經(jīng)保護和抗癡呆藥物,,可對抗活化小膠質(zhì)細(xì)胞的神經(jīng)毒性,。湖州Y-27632