9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),,維生素A的衍生物,,是一種有效的RAR/RXR激動劑。9-cis-Retinoicacid可誘導(dǎo)細胞凋亡(apoptosis),,調(diào)節(jié)細胞周期并具有,,和神經(jīng)保護活性,。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來酸,能烷基化游離巰基,,是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑。N-Ethylmaleimide特異的抑制線粒體中的磷酸鹽轉(zhuǎn)運,。N-Ethylmaleimid對脯氨酰內(nèi)肽酶有抑制作用,,其IC50值為6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質(zhì)和多肽中的半胱氨酸殘基,。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的,。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成,。MCE抑制劑激動劑被廣泛應(yīng)用于帕金森病等神經(jīng)系統(tǒng)疾病,。邳州XAV-939
Glyphosate是一種氨基酸甘氨酸的除草衍生物。Glyphosate靶向并阻斷一種在動物中沒有發(fā)現(xiàn)的植物代謝途徑,,莽草酸途徑,,這是植物合成芳香氨基酸所必需的。Melatonin是一種由松果體分泌的,,可褪黑受體,。Melatonin在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性。Melatonin是一種新型的選擇性ATF-6抑制劑,,可通過COX-2下調(diào)誘導(dǎo)人肝細胞凋亡,。Melatonin通過內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激減弱palmiticacid-induced(HY-N0830)誘導(dǎo)的小鼠顆粒細胞凋亡。Selisistat(EX-527)是一種有效和選擇性的SirT1(黑腹果蠅中的Sir2)抑制劑,,IC50值為123nM,。Selisistat緩解多種亨廷頓病動物和細胞模型的病理學(xué)。Tunicamycin (衣霉素)廠家供應(yīng)MCE抑制劑激動劑是一種重要的藥物,,能夠調(diào)節(jié)生物體的生理機能,。
Omalizumab是一種針對人免疫球蛋白E(IgE)的重組人源化單克隆抗體,KD為0.393nM,。Omalizumab結(jié)合人FcγRIIb受體,,KD為6.37uM。Omalizumab具有用于持續(xù)性過敏性研究的潛力,。Lycopene是番茄,,番茄產(chǎn)品和其他紅色水果和蔬菜中天然存在的類胡蘿卜素;具有抗氧化作用。Bemcentinib(R428)是一種高效的具有選擇性的Axl抑制劑,,IC50值為14nM,。Hoechst染料是DNA藍色熒光染料,Hoechst33342是其中一種,。YKL-5-124是一種有效的,、選擇性不可逆CDK7共價抑制劑,,對CDK7和CDK7/Mat1/CycH的IC50分別為53.5nM和9.7nM。YKL-5-124對CDK7的選擇性比CDK9和CDK2高100倍以上,,并且對CDK12和CDK13沒有活性,。YKL-5-124誘導(dǎo)強烈的細胞周期停滯,并抑制E2F驅(qū)動的基因表達,,并且對RNA聚合酶II磷酸化狀態(tài)幾乎沒有影響,。
CytochalasinB是一種能透過細胞的,能夠與肌動蛋白絲的有刺端結(jié)合,,擾亂肌動蛋白聚合物的形成,,對F-actin的Kd值為1.4-2.2nM。CytochalasinB抑制細胞遷移,。IGF-I/IGF-1蛋白,Mouse(His)是一種促進有絲分裂的細胞因子,,與IGF受體結(jié)合,能夠調(diào)節(jié)多種組織的生長,,如神經(jīng)組織,、淋巴組織、生殖組織,、平滑肌,、內(nèi)皮細胞和骨骼等,同時具有調(diào)節(jié)神經(jīng)保護的作用,。A83-01是一種有效的TGF-βI型受體ALK5,,ALK4和ALK7的抑制劑,能夠抑制ALK5,,ALK4和ALK7誘導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄,,IC50值分別為12nM,45nM和7.5nM,。MCE抑制劑激動劑是一種安全有效的神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物,。
PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,并具有活性,。PX-478可穿透血腦屏障,。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),具有優(yōu)越的抗活性,。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細胞的增殖,,并使HR缺陷細胞對細胞毒物敏感。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動力學(xué)特性,,可用于研究,。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過分餾獲得的。β-Phellandrene可用于精油添加劑,。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細胞體積調(diào)節(jié)的有機滲透劑,,為膽汁鹽的形成提供底物,,并在調(diào)節(jié)細胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用。Taurine有脂肪細胞自噬(autophagy)的能力,。MCE抑制劑激動劑是一種能夠抑制MCE活性的藥物,。龍港Tamoxifen(他莫昔芬)
該MCE抑制劑激動劑在體內(nèi)顯示出良好的生物利用度和藥代動力學(xué)特性。邳州XAV-939
IWP-2是Wnt加工和分泌的抑制劑,,其IC50為27nM,。IWP-2靶向膜結(jié)合的O-酰基轉(zhuǎn)移酶porcupine(Porcn),,從而阻止關(guān)鍵的Wnt配體棕櫚糖基化。IWP-2還是一種具有ATP競爭能力的CK1δ抑制劑,,對于M82FCK1δ的IC50為40nM,。4μ8C(IRE1InhibitorIII)是IRE1α的小分子抑制劑。Dizocilpinemaleate(MK-801maleate)是一種有效,,選擇性,,非競爭性的NMDA受體拮抗劑,Kd值為37.2nM,。PEG300(Polyethyleneglycol300),,分子量為300的中性聚合物,由乙二醇重復(fù)單元形成的水溶性,、低免疫原性和生物相容性聚合物,。Reparixin是趨化因子受體CXCR1和CXCR2的非競爭性變構(gòu)抑制劑,IC50分別為1和100nM,。邳州XAV-939