MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效、選擇性的和競(jìng)爭(zhēng)性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑,。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放,。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號(hào)通路,。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究,。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID),。Sudoxicam具有有效的,,抗浮腫和退熱作用。MCE抑制劑激動(dòng)劑可以增強(qiáng)神經(jīng)元的活性和功能,。溧陽(yáng)3-Methyladenine(3-甲基腺嘌呤)
Butylhydroxyanisole(Butylatedhydroxyanisole)是一種抗氧化劑,,用作食品防腐劑。Butylhydroxyanisole能介導(dǎo)肝毒性,、生殖發(fā)育和學(xué)習(xí)遲緩以及睡眠不足,。Butylhydroxyanisole具有神經(jīng)毒性,能導(dǎo)致大腦和神經(jīng)發(fā)育中斷。Butylhydroxyanisole也是一個(gè)鐵死亡(ferroptosis)誘導(dǎo)劑,。HGF蛋白,Human(HEK293,His)IGF-I/IGF-1蛋白,Human(70a.a)是一種促進(jìn)有絲分裂的細(xì)胞因子,,與IGF受體結(jié)合,能夠調(diào)節(jié)多種組織的生長(zhǎng),,如神經(jīng)組織,、淋巴組織、生殖組織,、平滑肌,、內(nèi)皮細(xì)胞和骨骼等,同時(shí)具有調(diào)節(jié)神經(jīng)保護(hù)的作用,。Cytarabine是一種核苷類似物,,可引起S期細(xì)胞周期停滯并抑制DNA聚合酶。Cytarabine抑制DNA合成的IC50為16nM,。Cytarabine對(duì)HSV具有抗病毒作用,。Cytarabine具有抗正痘活性。海安Anti-Flag Magnetic Beads/Anti-Flag(磁珠)MCE抑制劑激動(dòng)劑可能對(duì)代謝性疾病具有治理效果,。
6-Aminocaproicacid(EACA),,一種單氨基羧酸,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑,。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑。6-Aminocaproicacid通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來(lái)防止血塊溶解,,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解,。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個(gè)有效的血管生成調(diào)節(jié)劑,,并能與信號(hào)蛋白受體neuropilin1結(jié)合,。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子A(VEGF-A)的亞型。VEGF是血管內(nèi)皮細(xì)胞特異性的肝素結(jié)合生長(zhǎng)因子,,能夠誘導(dǎo)血管生成,。Alda-1是有效的,選擇性的ALDH2激動(dòng)劑,,其野生型ALDH2并恢復(fù)近似野生型活性至ALDH2*2,。
MCE激動(dòng)劑通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣離子攝取或釋放,調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào),,從而改善細(xì)胞功能,。例如,***MCU可以增加線粒體鈣攝取,,增強(qiáng)氧化磷酸化效率,,提高ATP生成。這一功能在***線粒體功能障礙相關(guān)疾病中具有重要意義,。在心肌缺血再灌注損傷中,,MCE激動(dòng)劑通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣攝取,,改善能量代謝,保護(hù)細(xì)胞免受損傷,。此外,,MCE激動(dòng)劑還可用于研究線粒體鈣信號(hào)在細(xì)胞增殖、分化和凋亡中的作用,,為疾病機(jī)制研究提供工具,。神經(jīng)退行性疾病(如阿爾茨海默病和帕金森?。┏0殡S線粒體功能障礙和鈣信號(hào)紊亂,。MCE抑制劑通過(guò)調(diào)節(jié)線粒體鈣穩(wěn)態(tài),可能對(duì)神經(jīng)細(xì)胞具有保護(hù)作用,。例如,,抑制線粒體鈣超載可以減少神經(jīng)元損傷,延緩疾病進(jìn)展,。研究表明,,MCE抑制劑能夠改善神經(jīng)元的能量代謝,減少氧化應(yīng)激,,從而發(fā)揮神經(jīng)保護(hù)作用,。盡管目前相關(guān)研究仍處于早期階段,但MCE抑制劑為神經(jīng)退行性疾病的***提供了新的研究方向,。MCE抑制劑激動(dòng)劑是一種重要的生物活性物質(zhì),,在細(xì)胞信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)中發(fā)揮關(guān)鍵作用。
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的,、能透過(guò)系統(tǒng)的,,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制,其IC50值為650nM,。trans-C75((±)-C75)是C75的對(duì)映異構(gòu)體,,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物,。Rosmarinicacid抑制MAO-A,,MAO-B和COMT,IC50分別為50.1,,184.6和26.7μM,。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,特異型抑制DNA甲基化,。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價(jià)捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),,有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化。5-Azacytidine誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。Selisistat (EX-527) 是一種有效和選擇性的 SirT1 (黑腹果蠅中的 Sir2) 抑制劑,,IC50 值為 123 nM,。MCE激動(dòng)劑供應(yīng)商
TPEN 誘導(dǎo) DNA 損傷并增加細(xì)胞內(nèi) ROS 的產(chǎn)生。溧陽(yáng)3-Methyladenine(3-甲基腺嘌呤)
SHP099hydrochloride是有效,,選擇性,,有口服活性的SHP2抑制劑,IC50值為70nM,。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑,,IC50為0.25nM。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑,。Nocodazole與β-微管蛋白結(jié)合并破壞微管組裝/拆卸動(dòng)力學(xué),,從而防止有絲分裂并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡。Nocodazole抑制Bcr-Abl,,增強(qiáng)CRISPR/Cas9的活性,。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類,為嘌呤霉素類似物,。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis),。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞遷移小體的分泌,。溧陽(yáng)3-Methyladenine(3-甲基腺嘌呤)