MK-571(L-660711)sodium是一種口服有效,、選擇性的和競爭性的白三烯D4(LTD4)受體拮抗劑,在豚鼠和人肺膜中的Ki值分別為0.22和2.1nM。MK-571sodium也是一種多藥耐藥相關(guān)蛋白MRP4(ABCC4)和ABCC1(MRP1)抑制劑,。MK-571sodium可抑制構(gòu)成性和抗原刺激的S1P釋放。TJ-M2010-5是一種MyD88抑制劑,,可與MyD88的TIR結(jié)構(gòu)域結(jié)合以干擾其同源二聚化和TLR/MyD88信號通路,。TJ-M2010-5可用于心肌缺血/再灌注損傷(MIRI)的研究,。Sudoxicam是一種可逆的口服活性的COX拮抗劑,是烯醇-羧酰胺類的非甾體藥(NSAID)。Sudoxicam具有有效的,,抗浮腫和退熱作用,。Estradiol 可用于、神經(jīng)退行性疾病和神經(jīng)組織工程的相關(guān)研究。靖江Magnetic Stand(磁力架)
GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的,、能透過系統(tǒng)的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制,,其IC50值為650nM,。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構(gòu)體,,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑,。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物,。Rosmarinicacid抑制MAO-A,,MAO-B和COMT,,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM,。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),,有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化,。5-Azacytidine誘導細胞自噬(autophagy),。2-Deoxy-D-glucose (2-脫氧-D-葡萄糖)廠家直銷Pyrroloquinoline quinone 很初是從嗜甲基細菌的培養(yǎng)物中分離的,,也存在于哺乳動物的組織,。
SB225002是一種有效的選擇性CXCR2非肽拮抗劑,,抑制125I-IL-8和CXCR2結(jié)合的IC50為22nM。Oligomycin是一種抗,是H+-ATP合成酶的抑制劑,。Oligomycin斷氧化磷酸化和電子傳遞鏈,。Oligomycin抑制缺氧性腫瘤細胞HIF-1alpha表達,。Mevastatin(Compactin)是個屬于他汀類的HMG-CoA還原酶抑制劑,。Mevastatin是一種降脂藥,,可誘導細胞凋亡,,將*細胞阻滯在G0/G1期,。Mevastatin還可以增加內(nèi)皮型一氧化氮合酶(eNOS)的mRNA和蛋白質(zhì)水平,。Mevastatin具有抗活性,,并可用于心血管疾病的研究,。Methoprene是一種昆蟲幼年生長的模擬物,是一種生長調(diào)節(jié)殺蟲劑,通過作為幼年(juvenilehormone)激動劑來顯示其對靶生物的毒性,。
GSK2606414是可滲透細胞且有口服活性的蛋白激酶R樣內(nèi)質(zhì)網(wǎng)(ER)激酶(PERK)抑制劑,IC50值為0.4nM,。ML228(CID-46742353)是一種有效的HIF信號通路劑,,EC50為1μM。ML228可HIF以及下游EGFR。Hesperetin是一種天然黃烷酮類物質(zhì),為有效的,廣譜的人UGT抑制劑,。Hesperetin可調(diào)節(jié)凋亡途徑,。Hesperidin(Hesperetin7-rutinoside)是一種存在于柑橘類水果中黃烷酮糖苷,。Hesperidin具有多種生物學特性,例如減少炎癥介質(zhì)并發(fā)揮重要的抗氧化作用,。Hesperidin還表現(xiàn)出抗和抗過敏活性,。Luteolin(Luteoline),一種黃酮類化合物,,也是一種有效的Nrf2抑制劑。Luteolin具有和特性,可在人類多種細胞系(包括非小肺細胞)中誘導細胞凋亡和細胞周期停滯,,并抑制細胞轉(zhuǎn)移和血管生成,。MCE抑制劑激動劑是一種安全有效的神經(jīng)系統(tǒng)疾病藥物,。
GsMTx4是一種蜘蛛毒液肽,,選擇性地抑制屬于Piezo和TRP通道家族的陽離子可滲透的機械敏感性通道(MSCs),。GsMTx4還可阻斷陽離子選擇性的拉伸通道(SAC),減弱溶血磷脂酰膽堿(LPC)誘導的星形膠質(zhì)細胞毒性和小膠質(zhì)細胞反應(yīng)性。GsMTx4是一種重要的藥理學工具,,可用于鑒定興奮性MSCs在正常生理學和病理學中的作用,。Berberinechloride是一種生物堿,常用作。Berberinechloride誘導活性氧(ROS)生成并抑制DNA拓撲異構(gòu)酶(topoisomerase)??固匦?。GastrinI,human是胃中產(chǎn)生的內(nèi)源性肽,,通過CCK2受體增加胃酸的分泌,。Wortmannin (SL-2052) 是一種有效的,,不可逆的,,選擇性PI3K 抑制劑,IC50 值為 3 nM。新沂5-BrdU (5-溴脫氧尿嘧啶核苷)
Epibrassinolide (24-Epibrassinolide) 是一種廣存在的植物生長,具有緩解植物重金屬和農(nóng)藥脅迫潛力,。靖江Magnetic Stand(磁力架)
MCE抑制劑的作用機制主要是通過干擾線粒體鈣通道的功能,,減少鈣離子向線粒體的轉(zhuǎn)運。線粒體鈣通道的活性受到多種因素的調(diào)控,,包括細胞內(nèi)外的鈣濃度,、膜電位以及其他信號分子的影響,。當MCE抑制劑與鈣通道結(jié)合時,,會導致通道的關(guān)閉,從而阻止鈣離子的進入,。這種抑制作用不僅影響線粒體的能量生成,,還可能改變細胞的代謝途徑,進而影響細胞的生長和凋亡,。例如,,在心肌細胞中,過量的線粒體鈣會導致細胞損傷,,而MCE抑制劑的應(yīng)用可以有效降低這種損傷,,保護心肌細胞的功能。靖江Magnetic Stand(磁力架)