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來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2025-04-15

腫瘤壞死因子α(TNFalpha)是一種有效的促炎細(xì)胞因子。TNFalpha與其受體結(jié)合,,主要是TNFR1和TNFR2,然后傳遞信號(hào)以實(shí)現(xiàn)炎癥和細(xì)胞死亡等生物學(xué)功能,。TNFalpha通過(guò)TNFR2受體NF-κB通路促進(jìn)細(xì)胞生長(zhǎng),、侵襲和轉(zhuǎn)移,,但抗TNF-α抗體能顯著抑制結(jié)腸炎相關(guān)(CAC)小鼠的腫瘤發(fā)展。TNFalpha作為一種原神經(jīng)原因子可SAPK/JNK通路,,并能夠促進(jìn)神經(jīng)元替代和腦修復(fù)以應(yīng)對(duì)腦損傷,。TNF-alpha/TNFSF2蛋白,Human是一種由大腸桿菌表達(dá)的重組蛋白,由157個(gè)(V77-L233)氨基酸組成,。Dimethylfumarate(DMF)是一種具有口服活性且可透過(guò)血腦屏障的Nrf2劑,,可誘導(dǎo)抗氧化劑基因表達(dá)上調(diào)。Dimethylfumarate通過(guò)GSH耗竭/ROS升高/MAPKs途徑誘導(dǎo)結(jié)腸細(xì)胞壞死,,并誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy),。Dimethylfumarate可用于多發(fā)性硬化癥的研究。Melatonin 是一種新型的選擇性 ATF-6 抑制劑,,可通過(guò) COX-2 下調(diào)誘導(dǎo)人肝細(xì)胞凋亡,。連云港Tamoxifen(他莫昔芬)

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GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過(guò)系統(tǒng)的,,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制,,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對(duì)映異構(gòu)體,,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑,。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,,MAO-B和COMT,,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM,。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,,特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價(jià)捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),,有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化,。5-Azacytidine誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy)。寧波5-BrdU (5-溴脫氧尿嘧啶核苷)SB-431542 是 TGF-β 受體激酶抑制劑 (TRKI),。

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PX-478是一種具有口服活性的HIF-1α抑制劑,,并具有活性。PX-478可穿透血腦屏障,。Fluzoparib(SHR3162)是一種有效的口服活性PARP1抑制劑(IC50=1.46±0.72nM),,具有優(yōu)越的抗活性。Fluzoparib選擇性地抑制同源重組修復(fù)(HR)缺陷細(xì)胞的增殖,,并使HR缺陷細(xì)胞對(duì)細(xì)胞毒物敏感,。Fluzoparib在體內(nèi)具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性,,可用于研究。β-Phellandrene是從Carumpetroselinum中通過(guò)分餾獲得的,。β-Phellandrene可用于精油添加劑,。Taurine是一種含硫氨基酸和一種參與細(xì)胞體積調(diào)節(jié)的有機(jī)滲透劑,為膽汁鹽的形成提供底物,,并在調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)游離鈣濃度方面發(fā)揮作用,。Taurine有脂肪細(xì)胞自噬(autophagy)的能力。

SHP099hydrochloride是有效,,選擇性,有口服活性的SHP2抑制劑,,IC50值為70nM,。Darapladib是一種有效的脂蛋白相關(guān)磷脂酶A2(Lp-2)抑制劑,IC50為0.25nM,。Nocodazole(Oncodazole)是快速可逆的microtubule抑制劑,。Nocodazole與β-微管蛋白結(jié)合并破壞微管組裝/拆卸動(dòng)力學(xué),從而防止有絲分裂并誘導(dǎo)腫瘤細(xì)胞凋亡,。Nocodazole抑制Bcr-Abl,,增強(qiáng)CRISPR/Cas9的活性。Puromycinaminonucleoside(NSC3056)是一種氨基核苷類,,為嘌呤霉素類似物,。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡(apoptosis)。Puromycinaminonucleoside可逆抑制二肽基肽酶(dipeptidylpeptidaseII)和胞漿丙氨酸氨基肽酶,。Puromycinaminonucleoside誘導(dǎo)細(xì)胞遷移小體的分泌,。Carvedilol 是一種多用途降壓劑,有潛力用于心絞痛和充血性心力衰竭的研究,。

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MCE一步法TUNEL細(xì)胞凋亡檢測(cè)試劑盒采用一步染色的方法快速檢測(cè)細(xì)胞凋亡,。染色后,正常細(xì)胞基本無(wú)熒光,,凋亡細(xì)胞呈綠色熒光,。L-NAMEhydrochloride是NOS的抑制劑,IC50為70μM,。Galloflavin是一種有效的乳酸脫氫酶(LDH)抑制劑,。通過(guò)Pyruvate的計(jì)算Ki為5.46μM(LDH-A)和15.06μM(LDH-B)。Galloflavin通過(guò)阻斷糖酵解和ATP的產(chǎn)生而阻礙細(xì)胞的增殖,。Devimistat(CPI-613)是一種線粒體代謝抑制劑,。Devimistat是一種lipoicacid拮抗劑,能阻斷線粒體能量代謝,,誘導(dǎo)多種細(xì)胞凋亡,。TFEBactivator1是一種口服有效的,,不依賴mTOR的TFEB劑。TFEBactivator1顯著促進(jìn)Flag-TFEB的核易位,,EC50為2167nM,。TFEBactivator1在不抑制mTOR通路的情況下增強(qiáng)自噬(autophagy)。TFEBactivator1有潛力用于神經(jīng)退行性疾病的研究,。MCE抑制劑激動(dòng)劑的化學(xué)結(jié)構(gòu)多樣,,為其設(shè)計(jì)和優(yōu)化提供了廣闊的空間。鎮(zhèn)江Y-27632 dihydrochloride (Y-27632二鹽酸鹽)

L-Carnitine 可以改善許多先天性代謝錯(cuò)誤的代謝失衡,。連云港Tamoxifen(他莫昔芬)

Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,,導(dǎo)致AMPK活化,增強(qiáng)胰島素敏感性,,可用于2型糖尿病的研究,。Metformin可以透過(guò)血腦屏障,誘導(dǎo)自噬(autophagy),。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,,屬于PEG類??捎糜诤铣蒔ROTAC分子,。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,也是一種人毒蕈堿設(shè)計(jì)受體(DREADDs)激動(dòng)劑,。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di,。ClozapineN-oxide可以穿過(guò)血腦屏障。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動(dòng)劑,。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長(zhǎng)和分化的表皮生長(zhǎng)因子(EGF)生長(zhǎng)因子家族的成員。連云港Tamoxifen(他莫昔芬)