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PlatycodinD是可從桔梗中分離得到的皂苷類化合物,為AMPKα的劑,,具有抗肥胖活性,。WNT/β-catenin通路介導(dǎo)PlatycodinD的抗成脂作用。M-CSF蛋白,Mouse是一種促炎性細胞因子,,與受體CSF1R結(jié)合,,參與單核/巨噬細胞的增殖,破骨細胞的誘導(dǎo),,在受損的軟骨及骨質(zhì)疏松等疾病中起到重要作用。Tanespimycin(17-AAG)是有效的HSP90抑制劑,,IC50為5nM,,對腫瘤細胞HSP90的親和性比正常細胞高100倍。Tanespimycin消耗細胞內(nèi)STK38/NDR1,,并降低STK38激酶活性。Tanespimycin還下調(diào)stk38基因表達,。CCT020312是選擇性的EIF2AK3/PERK的劑,。CCT020312可誘導(dǎo)細胞細胞中EIF2A的磷酸化,。Ginsenoside Rh2 以多途徑方式誘導(dǎo)細胞凋亡。海門MCE激動劑
Nicotinamide是維生素B3或煙酸的一種形式,,可抑制SIRT2的體外活性,其EC50值為2μM,。Nicotinamide可抑制90%的黑色素瘤細胞數(shù)量,,并增加細胞內(nèi)NAD+,、ATP、ROS水平,。Nicotinamide抑制黑色素瘤小鼠的腫瘤生長并提高生存率,,可用于黑色素瘤等皮膚相關(guān)的研究。N-Acetylcysteineamide是一種能透過細胞膜和血腦屏障的硫醇抗氧化劑和神經(jīng)保護劑,,可降低ROS的產(chǎn)生,。Pimonidazole是一種缺氧標(biāo)記物,用于瘤內(nèi)缺氧和細胞增殖的補充性研究,。Pimonidazole通過與大分子的共價結(jié)合或通過被還原形成還原性代謝物后在缺氧細胞中積累,可用于定性和定量評估缺氧,。NBQX(FG9202)是高度選擇性,,競爭型的AMPA受體拮抗劑。NBQX具有神經(jīng)保護和抗驚厥活性,。Streptavidin Magnetic Beads (鏈霉親和素磁珠)哪家好Ginsenoside Rh2 誘導(dǎo) caspase-8 和 caspase-9 活化,。
Metronidazole是一種硝基咪唑類,,具有口服活性。Metronidazole能夠穿過血腦屏障,。Metronidazole可用于厭氧微生物的研究,。Neomycinsulfate是一種氨基糖苷類,,通過核30S核糖體亞單位的不可逆結(jié)合發(fā)揮活性(antibacterial),從而阻斷細菌蛋白質(zhì)的合成,。Neomycinsulfate是一種已知的磷脂酶C(PLC)抑制劑,。Neomycinsulfate能抑制血管生成素的核轉(zhuǎn)位和血管生成素誘導(dǎo)的細胞增殖和血管生成,。Verapamil((±)-Verapamil)是一種鈣通道(calciumchannel)阻滯劑,是一種有效的口服活性的代P糖蛋白(P-gp)抑制劑,。Verapamil能也抑制CYP3A4,,并可用于,,心律不齊和心絞痛的研究。
心血管疾病是全球范圍內(nèi)導(dǎo)致死亡的主要原因之一,。研究表明,,線粒體功能障礙與心血管疾病的發(fā)生密切相關(guān)。MCE抑制劑通過調(diào)節(jié)線粒體內(nèi)鈣的濃度,,能夠改善心肌細胞的能量代謝,,降低心臟的氧化應(yīng)激水平,,從而發(fā)揮保護心臟的作用。在動物實驗中,,MCE抑制劑能夠明顯改善心臟功能,減少心肌梗死后的損傷。此外,,這類藥物還可能通過抑制心肌細胞的凋亡,,延緩心衰的進程,。盡管目前臨床應(yīng)用尚處于研究階段,但MCE抑制劑在心血管疾病中的潛力引起了廣關(guān)注,。Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑,。
Metformin(1,1-Dimethylbiguanide)抑制肝臟中的線粒體呼吸鏈,,導(dǎo)致AMPK活化,增強胰島素敏感性,,可用于2型糖尿病的研究,。Metformin可以透過血腦屏障,,誘導(dǎo)自噬(autophagy)。Benzyl-PEG9-acid是一種PROTAClinker,,屬于PEG類,。可用于合成PROTAC分子,。ClozapineN-oxide是一種Clozapine的主要代謝產(chǎn)物,也是一種人毒蕈堿設(shè)計受體(DREADDs)激動劑,。ClozapineN-oxide可DREADD受體hM3Dq和hM4Di,。ClozapineN-oxide可以穿過血腦屏障。Clozapine是一種有效的多巴胺拮抗劑,,也一種是有效的選擇性毒蕈堿M4受體(muscarinicM4receptor)(EC50為11nM)激動劑,。HB-EGF蛋白,Human是刺激生長和分化的表皮生長因子(EGF)生長因子家族的成員。MCE抑制劑激動劑對G蛋白偶聯(lián)受體(GPCR)的作用機制研究為其藥物設(shè)計和優(yōu)化提供了重要依據(jù),。溧陽Sorafenib (索拉非尼)
CCT020312 是選擇性的 EIF2AK3/PERK 的劑,。海門MCE激動劑
5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物,,在細胞增殖時能夠插入正在復(fù)制的DNA分子中,,EdU與染料的共軛反應(yīng)可以進行高效快速的細胞增殖檢測分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClinker,,屬于alkylchain類??捎糜诤铣蒔ROTAC分子,。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的,、具有細胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸,、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),,還具有活性,。海門MCE激動劑