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來(lái)源: 發(fā)布時(shí)間:2025-04-21

6-Aminocaproicacid(EACA),,一種單氨基羧酸,,是有效和具有口服活性的纖溶酶和纖溶酶原的抑制劑。6-Aminocaproicacid是一種有效的抗纖溶劑,。6-Aminocaproicacid通過(guò)競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合纖溶酶原上的賴氨酸殘基來(lái)防止血塊溶解,,抑制纖溶酶的形成并減少纖維蛋白溶解。6-Aminocaproicacid可用于研究出血性疾病,。VEGF165蛋白,Rat(CHO)是一個(gè)有效的血管生成調(diào)節(jié)劑,,并能與信號(hào)蛋白受體neuropilin1結(jié)合,。VEGF165蛋白,Human(HEK293)是血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子A(VEGF-A)的亞型,。VEGF是血管內(nèi)皮細(xì)胞特異性的肝素結(jié)合生長(zhǎng)因子,,能夠誘導(dǎo)血管生成。Alda-1是有效的,,選擇性的ALDH2激動(dòng)劑,,其野生型ALDH2并恢復(fù)近似野生型活性至ALDH2*2。MCE抑制劑激動(dòng)劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計(jì)和開(kāi)發(fā)提供了新的思路和方法,。海寧BPTES

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GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的,、能透過(guò)系統(tǒng)的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競(jìng)爭(zhēng)性抑制,,其IC50值為650nM,。trans-C75((±)-C75)是C75的對(duì)映異構(gòu)體,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑,。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物,。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,,IC50分別為50.1,,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,,特異型抑制DNA甲基化,。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價(jià)捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化,。5-Azacytidine誘導(dǎo)細(xì)胞自噬(autophagy),。龍港激動(dòng)劑SB-431542 是 TGF-β 受體激酶抑制劑 (TRKI)。

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Navitoclax(ABT-263)是一種口服有效的Bcl-2抑制劑,,可與Bcl-xL,,Bcl-2,Bcl-w等多種Bcl-2家族蛋白結(jié)合,,Ki值小于1nM,。IL-6蛋白,Human有效誘導(dǎo)肝細(xì)胞合成急性期蛋白,參與炎癥反應(yīng),。iFSP1是FSP1(AIFM2)的選擇性有效抑制劑,,EC50值為103nM。iFSP1可選擇性地誘導(dǎo)過(guò)表達(dá)FSP1的GPX4敲除細(xì)胞發(fā)生鐵死亡(ferroptosis),。iFSP1可增強(qiáng)多種人細(xì)胞系對(duì)鐵死亡誘導(dǎo)劑的敏感度,,如:(1S,3R)-RSL3(HY-100218A)。ML-210是一種選擇性,,共價(jià)的谷胱甘肽過(guò)氧化物酶4(GPX4)抑制劑,,EC50為30nM。ML-210結(jié)合GPX4硒代半胱氨酸殘基。ML210具有活性,。2-Aminoethyldiphenylborinate(2-APB)是一種細(xì)胞通透性IP3R抑制劑,。2-Aminoethyldiphenylborinate抑制store-operatedCa2+(SOC)通道,并一些TRP通道(V1,、V2和V3),。

8-Bromo-cAMPsodiumsalt(8-Br-Campsodiumsalt)是一種環(huán)AMP類似物,是一種環(huán)AMP依賴性蛋白激酶(PKA)劑,。IBMX是一種廣譜的磷酸二酯酶(PDE)抑制劑,,抑制PDE3,PDE4和PDE5,,IC50分別為6.5,,26.3和31.7μM。GDC-0879是一種有效的選擇性B-Raf抑制劑,,IC50為0.13nM,。Albendazole(SKF-62979)是一種口服有效的廣譜的抗寄生蟲(chóng)劑,具有高效,、低宿主毒性的特點(diǎn),,可用于人類和動(dòng)物胃腸道寄生蟲(chóng)的研究。Albendazole可誘導(dǎo)細(xì)胞的凋亡和自噬,,并抗細(xì)胞增殖和抑制細(xì)胞周期進(jìn)程,。Albendazole還能抑制微管蛋白的聚合和HIF-1α、VEGF的表達(dá),,具有抗氧化活性,,能抑制細(xì)胞的糖酵解過(guò)程。Fluoxetine (LY-110140 free base) 是選擇性 5-羥色胺再吸收抑制劑 (SSRI),。

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MCE(Mitochondrial Calcium Exchange)抑制劑和激動(dòng)劑是兩類調(diào)節(jié)線粒體鈣離子穩(wěn)態(tài)的化合物,。線粒體鈣信號(hào)在細(xì)胞能量代謝、凋亡和信號(hào)傳導(dǎo)中起關(guān)鍵作用,。MCE抑制劑通過(guò)阻斷線粒體鈣離子通道(如MCU,,線粒體鈣單向轉(zhuǎn)運(yùn)體)減少鈣離子進(jìn)入線粒體,從而影響細(xì)胞功能,。而MCE激動(dòng)劑則通過(guò)增強(qiáng)線粒體鈣攝取或釋放,,調(diào)節(jié)細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào)。這兩類化合物在研究中被廣泛應(yīng)用于探索線粒體鈣信號(hào)在生理和病理過(guò)程中的作用,,為疾病提供了新的靶點(diǎn),。MCE抑制劑通過(guò)特異性抑制線粒體鈣離子交換,改變細(xì)胞內(nèi)鈣信號(hào),,從而影響細(xì)胞代謝和凋亡,。例如,,抑制MCU可以減少鈣離子進(jìn)入線粒體,降低線粒體膜電位,,抑制ATP生成,,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。這一機(jī)制在中尤為重要,,因?yàn)榧?xì)胞依賴線粒體鈣穩(wěn)態(tài)維持其快速增殖和抗凋亡特性,。研究表明,,MCE抑制劑如Ru360能夠抑制多種細(xì)胞的生長(zhǎng),,并增強(qiáng)化療藥物的療效。此外,,MCE抑制劑在神經(jīng)退行性疾病和心血管疾病中也顯示出潛在價(jià)值,。Carvedilol是一種自噬 (autophagy) 誘導(dǎo)劑,可抑制 NLRP3 炎性體,。湖州LY294002

Melatonin 在睡眠中起作用并具有重要的抗氧化和特性,。海寧BPTES

近年來(lái),MCE抑制劑在*****中的研究逐漸增多,。許多*細(xì)胞依賴于線粒體的鈣信號(hào)來(lái)維持其增殖和生存,。MCE抑制劑通過(guò)降低線粒體內(nèi)鈣的濃度,能夠抑制*細(xì)胞的增殖和誘導(dǎo)其凋亡,。此外,,MCE抑制劑還可能通過(guò)影響**微環(huán)境中的細(xì)胞間信號(hào)傳遞,進(jìn)一步抑制**的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移,。在一些**模型中,,MCE抑制劑與傳統(tǒng)化療藥物聯(lián)合使用,顯示出協(xié)同增效的作用,。這為**的綜合***提供了新的思路,,未來(lái)的研究將集中在優(yōu)化MCE抑制劑的使用方案和評(píng)估其臨床效果上。海寧BPTES