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遼寧藥效學指標

來源: 發(fā)布時間:2025-04-27

非臨床藥效學研究是新藥研發(fā)中的重要內(nèi)容,貫穿于新藥開發(fā)的整個過程,。藥效學評價是根據(jù)非臨床藥效學研究結果,,考慮藥物本身和擬用適應癥具體特點,對能否支持臨床擬用適應癥有效性和給***案的預測,。非臨床藥效學研究考察藥物與其靶點之間的相互作用以及由此而產(chǎn)生的藥理學效應,。通過藥效學研究,可以預測新化合物對臨床擬用適應癥的有效性,,闡明藥物的作用特點,,為設計優(yōu)化臨床試驗方案,揭示藥物的毒性機制并制定風險控制計劃提供理論依據(jù),,進一步預測藥物的臨床價值及開發(fā)前景,。據(jù)統(tǒng)計,藥物有效性是Ⅱ,、Ⅲ期臨床失敗的比較主要原因,。藥效學(PD)描述了藥物在給藥后的生化和生理作用。遼寧藥效學指標

遼寧藥效學指標,藥效學

藥效學,,藥物效應動力學簡稱藥效學,,是研究藥物的生化、生理效應及機制以及劑量與效應之間的關系,,其目的是確定新藥預期用于臨床防,、診、治目的療效,;確定新藥的作用強度,;闡明新藥的作用部位和機制,;發(fā)現(xiàn)預期用于臨床以外的***藥理作用。藥效學包括的內(nèi)容有藥物作用基本類型,、藥物作用的選擇性,、藥物作用的量效關系、藥物的***作用與不良反應,、藥物的作用機制,。要對這些性質進行評價,還需要借助可靠的實驗模型,。通常,,實驗模型可分為體內(nèi)模型和體外模型。實驗結果要讓人信服,,那就必須要選用能反映藥物作用的本質及與***指征相關的模型,。比如要開發(fā)一個抗瘤藥物,就應該選用相應的瘤模型,,而不能選擇糖尿病模型,。新疆專注藥效學外包藥效學是研究藥物與預期受體的相互作用,受體是體內(nèi)將藥物與人體生理系統(tǒng)結合的靶點,。

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藥效學概述(一)作用于受體的藥物1.親和力:藥物與受體結合的能力,,不同藥物親和力不同。2.內(nèi)在活性物激動受體產(chǎn)生比較大效應的能力,,或稱效能,。內(nèi)在活性以α表示:■α=1有內(nèi)在活性■α=0無內(nèi)在活性■0<α<1有部分內(nèi)在活性3.激動劑與拮抗劑4.競爭性拮抗劑和非競爭性拮抗劑作用特點比較競爭性拮抗藥(A)→使激動劑的效價加大,親和力下降→但不影響內(nèi)在活性,,不影響效能→藥時曲線平行右移非競爭性拮抗藥(B)→既影響親和力,,使效價加大→也影響內(nèi)在活性,使效能減小→藥時曲線不平行右移

③高脂血癥藥物藥效學研究動物模型:高脂飼料飼喂致***模型,、高脂乳劑灌胃致***模型,、轉基因動物模型④抗脂肪肝藥物藥效學研究動物模型:肝內(nèi)脂肪過多為主脂肪肝模型(肥胖大鼠,高脂飼養(yǎng)),、肝臟VDLD合成及分泌障礙為主大鼠脂肪肝模型(乙硫氨酸,、四環(huán)素誘導)、抑制脂肪酸氧化脂肪肝模型(肉毒堿,、*,、酒精誘導)、復合因素復制大鼠脂肪肝模型⑤痛風類藥物藥效學研究動物模型:小鼠高尿酸血癥模型,、大鼠高尿酸血癥模型,、尿酸鹽結晶誘導大鼠足跖腫脹模型、大鼠或兔高尿酸血癥合并尿酸鹽結晶誘導關節(jié)炎模型、大鼠高尿酸血癥及尿病性模型,。藥物效應動力學(英語:Pharmacodynamics (PD) ),,簡稱藥效學!

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小兒正處于生長發(fā)育時期,,各種生理功能都在逐步完善,,并有著獨特的生理特點,表現(xiàn)為藥動學和藥效學方面各種參數(shù)的變化,。如藥物的血漿半衰期,,在早產(chǎn)兒和新生兒期表現(xiàn)較長,在嬰幼兒和兒童期表現(xiàn)則短,,而在成人后又上升,。新生兒肝代謝藥物的能力低,作為起主要代謝作用的葡萄糖醛酸轉移酶的活性很低,,而且腎臟的排泄功能尚未成熟,,致使很多未被代謝的藥物以原型從尿中排泄,使排泄遷延,,也容易造成很強的毒性,。體內(nèi)只有游離態(tài)的藥物才有活性,在不同年齡段的小兒,,血漿蛋白結合的能力也不一樣,可表現(xiàn)出藥效學的差異,。嬰兒細胞外液占體重的比率大(占40%),,并隨年齡的增長逐漸變小,因此不同年齡的小兒表觀分布容積(Vd)也在變動,,特別在嬰幼兒脫水時,,藥物的分布會過多地轉向細胞內(nèi)液,常須留意不良反應的發(fā)生,。隨著腎功能和組織生理功能的不斷成熟,,去除率(Cl)和去除速率常數(shù)(K)的增長與年齡成正比例關系。英瀚斯實驗動物平臺,,配備專業(yè)儀器,,用于藥效學研究實驗!吉林專業(yè)藥效學哪家好

藥效學研究目的在于闡明藥物防治和診斷疾病的機理,,為開發(fā)和評價藥物提供科學依據(jù),。遼寧藥效學指標

藥物的藥效學與量效關系1.構效關系:藥物化學結構與藥理活性或毒性之間的關系稱構效關系。2.量效關系:在一定范圍內(nèi),,藥物的劑量(或濃度)增加或減少時,,藥物的效應隨之增或減,藥物的這種劑量(或濃度)與效應之間的關系稱量效關系?!隽?效曲線(濃度-效應曲線)橫坐標:藥物劑量,,以血藥濃度表示;縱坐標:以藥理效應,,有質反應,、量反應兩種表示形式。量反應——在個體上反應的,,以連續(xù)變化,、量的分級表示的藥物效應的量效關系,稱為量反應,。如:心率的增減,、血壓的升降、尿量的多少等質反應——在一群體中反應的,,某一效應的出現(xiàn)是以陽性(或陰性)反應出現(xiàn)的頻數(shù)或百分率表示的量效關系,,稱質反應的量效關系。如:死亡與生存,、驚厥與不驚厥等,、昏迷與清醒。遼寧藥效學指標