芳基磺酸酯也是一種強烴化劑,。通常在低溫下,，通過芳基磺酰氯與相應的醇反應制得。在芳基磺酸酯中,，常使用的是對甲苯磺酸酯（TsOR）,，TsO是一種良好的離去基團，R可以是簡單或復雜的烴基,，具有各種取代基,。與硫酸酯相比,，芳基磺酸酯的應用范圍更廣，可以引入具有較大分子量的烴基,。環(huán)氧乙烷及其衍生物具有三元環(huán)結(jié)構(gòu),，在分子內(nèi)具有較大的張力，容易開環(huán),，并能與含有活潑氫的化合物（如水,、醇、胺,、活性亞甲基,、芳環(huán)）加成形成羥基化產(chǎn)物，是一種具有較強活性的烴化劑,。制備環(huán)氧乙烷及其衍生物通常使用相應的烯烴作為原料,，通過氯醇法或氧化法完成。由于環(huán)氧乙烷及其衍生物具有較強的烴化活性,，并且易于制備,，可以通過與含有活潑氫的化合物進行加成反應來得到羥基化產(chǎn)物。大量應用于氧,、氮和碳原子的烴化反應中,。淄博生物醫(yī)藥研究院藥物制劑研發(fā)平臺致力于緩控釋技術(shù)、透皮技術(shù),、脂質(zhì)體技術(shù)等多劑型的藥物的研發(fā)與服務,。重慶甾體藥物合成研究中心

不同鹵代烴的活性次序為：RF

新藥和新藥開發(fā)企業(yè)在醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)中起著至關(guān)重要的作用,。由于藥物品種繁多,、更新快，因此在發(fā)達國家,，新藥銷售額占藥物總銷售額的80％左右,。隨著社會經(jīng)濟的不斷發(fā)展和生活水平的提高，人們對康復保健的需求也不斷提高,。這就要求制藥技術(shù)不斷進步,，不斷研發(fā)出更多、更有效的新藥品種,，以滿足需求,。藥物一般可以分為全合成和半合成兩種類型。全合成藥物是指利用化學工藝從簡單的化工原料經(jīng)過一系列化學合成和物理處理制得的藥物,；而半合成藥物是指借助已知基本結(jié)構(gòu)的天然產(chǎn)物,，通過結(jié)構(gòu)改造和物理處理制造的藥物。

烴化反應是指用烴基取代有機分子中的氫原子的化學反應,。這些氫原子可以存在于某些官能團,，如羥基、氨基,、巰基等,，或者碳架上。這里所引入的烴基種類包括飽和,、不飽和,、脂肪,、芳香和其他帶有各種取代基的烴基,。這些烴基的引入主要通過取代反應和雙鍵加成來實現(xiàn)。常見的烴化反應類型包括在氧原子上引入烴基以及在氮原子或碳原子上引入烴基,。根據(jù)被烴化物的結(jié)構(gòu),，可以將烴化反應分為三種類型：氧原子上的烷基化反應、氮原子上的烷基化反應和碳原子上的烷基化反應,。山東大學淄博生物醫(yī)藥研究院先后為新華制藥,、瑞陽制藥、東岳集團等500余家企業(yè)提供服務,。

根據(jù)使用的烴化劑分類,，常見的烴化劑包括鹵代烴類、硫酸酯和芳磺酸酯等酯類、環(huán)氧烷類,、醇類,、醚類、烯烴類,，以及甲醛,、甲酸、重氮甲烷等,。因此,，烴化反應可根據(jù)所使用的烴化劑進行分類，如鹵代烴類烴化劑,、硫酸酯和芳磺酸酯類烴化劑,、環(huán)氧烷類烴化劑以及其他烴化劑。烴化反應的機理通常屬于親核取代反應（SN1或SN2）,，在烴化物中帶負電荷或未共用電子對的氧,、氮和碳原子則會進攻帶正電荷的烴化劑的碳原子的反應為親核取代反應。在催化劑的存在下,，芳環(huán)上引入烴基的反應屬于親電取代反應,。因此，根據(jù)反應機理,，烴化反應可分為親核取代反應和親電取代反應兩類,。山東大學淄博生物醫(yī)藥研究院依托淄博當?shù)氐漠a(chǎn)業(yè)基礎(chǔ)、企業(yè)資源,、山東大學等高校資源,。河北甾體藥物合成研究公司

淄博生物研究院生物技術(shù)研發(fā)與服務平臺致力于生物技術(shù)及其制品的實驗室研發(fā)與技術(shù)服務。重慶甾體藥物合成研究中心

結(jié)構(gòu)證實是指主要研究通過對骨架,、構(gòu)型,、結(jié)晶水或溶劑、晶型的確認來確定化合物結(jié)構(gòu)的一系列方法,。在擁有合法來源的對照品時,，已獲得國家標準原料藥的結(jié)構(gòu)證實可以適當簡化。進行結(jié)構(gòu)證實研究時應根據(jù)化合物的結(jié)構(gòu)特點和需要解決的結(jié)構(gòu)問題,，合理選擇測試方法,。例如，可以通過紅外光譜,、核磁共振氫譜和碳譜以及質(zhì)譜等比較測試來研究骨架結(jié)構(gòu),，對于具有紫外吸收的化合物，還可以增加紫外光譜等分析方法,。構(gòu)型可以通過理化性質(zhì),、比旋度,、手性高效液相色譜等對比分析來確定，同時結(jié)合骨架結(jié)構(gòu)研究提供的信息進行確證,。重慶甾體藥物合成研究中心