新藥和新藥開發(fā)企業(yè)在醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)中起著至關(guān)重要的作用。由于藥物品種繁多,、更新快,,因此在發(fā)達(dá)國家,新藥銷售額占藥物總銷售額的80%左右,。隨著社會(huì)經(jīng)濟(jì)的不斷發(fā)展和生活水平的提高,,人們對康復(fù)保健的需求也不斷提高。這就要求制藥技術(shù)不斷進(jìn)步,,不斷研發(fā)出更多,、更有效的新藥品種,以滿足需求,。藥物一般可以分為全合成和半合成兩種類型,。全合成藥物是指利用化學(xué)工藝從簡單的化工原料經(jīng)過一系列化學(xué)合成和物理處理制得的藥物;而半合成藥物是指借助已知基本結(jié)構(gòu)的天然產(chǎn)物,,通過結(jié)構(gòu)改造和物理處理制造的藥物。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院擁有市級(jí)基因毒性雜質(zhì)研究工程實(shí)驗(yàn)室,、市級(jí)醫(yī)(藥)用材料相容性研究實(shí)驗(yàn)室等,。內(nèi)蒙古藥物有機(jī)合成工藝研究
鹵化反應(yīng)的定義:將鹵素原子引入有機(jī)化合物分子中的反應(yīng)稱為鹵化反應(yīng)。根據(jù)引入的鹵素種類不同,,可分為氟化,、氯化、溴化和碘化反應(yīng),。由于不同種類鹵素的活性和碳-鹵鍵的穩(wěn)定性差異等因素,,氟化、氯化,、溴化和碘化反應(yīng)各具特點(diǎn),。其中,氯化和溴化反應(yīng)較為常見,。近年來,,隨著含氟藥物在臨床應(yīng)用中的增加,引起了對氟化反應(yīng)的關(guān)注,。通過引入鹵素原子,,可以改變有機(jī)化合物的理化性質(zhì)和生理活性,,并且它們可以容易地轉(zhuǎn)化為其他官能團(tuán),或者通過還原反應(yīng)去除,。因此,,鹵化反應(yīng)在藥物合成中具有大量的應(yīng)用。重慶天然藥物合成研究費(fèi)用山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院以產(chǎn)業(yè)鏈為導(dǎo)向建立了從分析研發(fā)到中試,、注冊報(bào)批的臨床前藥物研究平臺(tái)體系,。
為了促進(jìn)反應(yīng)的進(jìn)行,當(dāng)所用鹵代烴活性不夠時(shí),,通常需要加入適量的碘化鉀,,使鹵代烴中的鹵原子被碘原子代替。如果鹵原子相同,,則伯鹵代烴的反應(yīng)較好,,仲鹵代烴次之,叔鹵代烴則常常出現(xiàn)嚴(yán)重的消除反應(yīng),,生成大量的烯烴,。因此,不宜直接使用叔鹵代烴進(jìn)行烴化反應(yīng),。鹵代烴類烴化劑具有取代多種功能基上的氫原子的能力,,因此大量用于氧、氮,、碳原子等的烴化反應(yīng)中,。其中,硫酸酯和芳磺酸酯類烴化劑常使用硫酸二甲酯和硫酸二乙酯,,它們可分別由甲醇,、乙醇與硫酸反應(yīng)制得。
?;侵冈诤醯臒o機(jī)酸或有機(jī)羧酸,、磺酸等分子中去除一個(gè)或多個(gè)羥基后得到的基團(tuán)。在藥物合成中,,?;磻?yīng)通常用于合成藥物中間體或?qū)λ幬镞M(jìn)行結(jié)構(gòu)修飾。有機(jī)化合物中的羥基,、氨基等官能團(tuán)通過?;磻?yīng)可轉(zhuǎn)化為酯基、酰胺基等官能團(tuán),,這些官能團(tuán)常常作為藥物分子中的關(guān)鍵部分,。許多含羥基、羧基、氨基等官能團(tuán)的藥物都可通過形成酯或酰胺來作為藥物的前體,。?;磻?yīng)的類型包括氧酰化,、氮?;吞减;?,取決于接受?;脑宇愋汀I綎|大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院具有良好的信譽(yù)和較高的服務(wù)水平,。
結(jié)構(gòu)證實(shí)是指主要研究通過對骨架,、構(gòu)型、結(jié)晶水或溶劑,、晶型的確認(rèn)來確定化合物結(jié)構(gòu)的一系列方法,。在擁有合法來源的對照品時(shí),已獲得國家標(biāo)準(zhǔn)原料藥的結(jié)構(gòu)證實(shí)可以適當(dāng)簡化,。進(jìn)行結(jié)構(gòu)證實(shí)研究時(shí)應(yīng)根據(jù)化合物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)和需要解決的結(jié)構(gòu)問題,,合理選擇測試方法。例如,,可以通過紅外光譜,、核磁共振氫譜和碳譜以及質(zhì)譜等比較測試來研究骨架結(jié)構(gòu),對于具有紫外吸收的化合物,,還可以增加紫外光譜等分析方法,。構(gòu)型可以通過理化性質(zhì)、比旋度,、手性高效液相色譜等對比分析來確定,,同時(shí)結(jié)合骨架結(jié)構(gòu)研究提供的信息進(jìn)行確證。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院擁有180余人的專職技術(shù)服務(wù)與研發(fā)團(tuán)隊(duì),,其中碩士學(xué)位以上人員65%以上。內(nèi)蒙古藥物有機(jī)合成工藝研究
山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院愿做中國前瞻的醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)技術(shù)研發(fā)服務(wù)與轉(zhuǎn)化孵化平臺(tái),。內(nèi)蒙古藥物有機(jī)合成工藝研究
藥物合成技術(shù)研究是一門綜合性學(xué)科,,它主要研究藥物的合成路線、合成原理以及工業(yè)生產(chǎn)和優(yōu)化過程的方法,。這門學(xué)科是建立在有機(jī)化學(xué),、分析化學(xué)、物理化學(xué),、藥物化學(xué),、有機(jī)合成化學(xué)、制藥化工等專業(yè)知識(shí)的基礎(chǔ)之上,密切關(guān)聯(lián)著化學(xué)工程學(xué),。同時(shí),,它還與微生物學(xué)、生物化學(xué)以及生產(chǎn)工藝學(xué)等學(xué)科相互滲透,,并與農(nóng)藥學(xué),、醫(yī)學(xué)、天然藥物化學(xué)等學(xué)科密不可分,。藥物合成技術(shù)研究的目的在于設(shè)計(jì)和選擇安全,、經(jīng)濟(jì)、簡便的方法來合成藥物,,是藥物研究和開發(fā)的重要組成部分,。內(nèi)蒙古藥物有機(jī)合成工藝研究