烴化反應(yīng)是指用烴基取代有機(jī)分子中的氫原子的化學(xué)反應(yīng),。這些氫原子可以存在于某些官能團(tuán)，如羥基,、氨基,、巰基等，或者碳架上,。這里所引入的烴基種類包括飽和,、不飽和、脂肪,、芳香和其他帶有各種取代基的烴基,。這些烴基的引入主要通過取代反應(yīng)和雙鍵加成來實現(xiàn)。常見的烴化反應(yīng)類型包括在氧原子上引入烴基以及在氮原子或碳原子上引入烴基,。根據(jù)被烴化物的結(jié)構(gòu),，可以將烴化反應(yīng)分為三種類型：氧原子上的烷基化反應(yīng)、氮原子上的烷基化反應(yīng)和碳原子上的烷基化反應(yīng),。研究院以建設(shè)“符合國際規(guī)范與標(biāo)準(zhǔn)的第三方醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)技術(shù)服務(wù)平臺和醫(yī)藥科技成果專業(yè)化平臺”為目標(biāo),。陜西陣痛藥物合成研究中心

氧酰化,、氮?；吞减；怯袡C(jī)化學(xué)反應(yīng)中常見的幾種反應(yīng)類型,。其中氧?；侵冈诹u基氧原子上的氫原子被酰基取代的反應(yīng),，生成的產(chǎn)物是酯,；而氮酰化則是指在氨基氮原子上的氫原子被?；〈姆磻?yīng),，生成的產(chǎn)物是酰胺,。碳?；瘎t是指在碳原子上的氫原子被?；〈姆磻?yīng)，生成的產(chǎn)物可以是醛,、酮或羧酸,。關(guān)于酰化反應(yīng),，根據(jù)?；c有機(jī)化合物的結(jié)合方式，可分為直接?；ê烷g接?；?。同時,，根據(jù)引入的酰基的不同,，可分為甲酰化,、乙?；⒈郊柞,；?。陜西陣痛藥物合成研究中心山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院擁有市級基因毒性雜質(zhì)研究工程實驗室、市級醫(yī)(藥)用材料相容性研究實驗室等,。

對于大多數(shù)藥物配方來說,，不同的轉(zhuǎn)速下會呈現(xiàn)不同的釋放行為，如蝕刻藥物,，轉(zhuǎn)速愈大藥物釋放愈快,，因此應(yīng)該測試制劑在不同的轉(zhuǎn)速下的釋放行為。然而,，過高的轉(zhuǎn)速可能會削弱對不同藥物釋放行為的區(qū)分能力,，因此不建議使用過高的轉(zhuǎn)速,。如果必須使用，必須進(jìn)行充分的驗證,，以證明該轉(zhuǎn)速下能夠區(qū)分不同產(chǎn)品的質(zhì)量,。在選取樣品測試點時，通常應(yīng)選取充足的取樣測試點,，以便繪制完整的釋放曲線（包括上升曲線和平臺階段）,。前期取樣點應(yīng)該設(shè)置間隔時間比較短，后期取樣點的間隔時間可以相對延長,，直至藥物釋放量達(dá)到90％以上或進(jìn)入平臺期,。

許多活性酯被成功合成，可以用于酰胺和多肽的制備,。羧酸酯是一種有效的?；瘎浞磻?yīng)機(jī)理是酯的氨解反應(yīng),。例如,，(phenobarbital)這種藥是由2-乙基-2-苯基丙二酸二乙酯(2)與脲酰化環(huán)合,，酸化后制得的,。酸酐是一種較強(qiáng)的酰化劑,，通常用于胺類,、醇類或酚類的酰化反應(yīng),。常用的酸酐?；瘎┯幸宜狒⒈狒?、鄰苯二甲酸酐等,。例如，阿司匹林(aspirin)這種解熱鎮(zhèn)痛藥的合成也是這種方法,。為了增強(qiáng)?；瘎┑哪芰Γ幬锖铣芍谐３Ｊ褂没旌纤狒?，如羧酸-磺酸混合酸酐或羧酸-多取代苯甲酸混合酸酐,。山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院形成了從源頭發(fā)現(xiàn)到中試的臨床前研究鏈條。

為了制備口服緩釋藥物,，需要進(jìn)行深入的文獻(xiàn)調(diào)研,，包括市場上已有的同類產(chǎn)品的研究，以獲取盡可能多的信息來幫助設(shè)計和制備工藝,。與常規(guī)制劑相比,，緩釋制劑有更高的技術(shù)要求，需要更復(fù)雜的設(shè)計和制備工藝,。片劑和膠囊（填充緩釋小丸或顆粒）是制備口服緩釋制劑常用的劑型,，但也可以采用緩釋顆粒,、緩釋混懸劑等其他劑型,。針對不同的藥物,，需要根據(jù)它們的理化性質(zhì)、臨床用藥特點,、可用的輔料和工藝設(shè)備等因素來確定合適的劑型,。例如，親水凝膠骨架片制備工藝簡單,，對設(shè)備沒有特殊要求,；膜包衣緩釋小丸的釋藥均一性較好，但對工藝及設(shè)備要求較高,；滲透泵片可以實現(xiàn)恒速釋藥,，但對設(shè)計、輔料和工藝設(shè)備等方面有更高的要求,。研究院為制藥設(shè)備廠家提供新機(jī)型試驗及展示推廣服務(wù),，收集使用方反饋的改進(jìn)意見，推動制藥設(shè)備改進(jìn)升級,。寧夏藥物合成研究單位

山東大學(xué)淄博生物醫(yī)藥研究院：2017年,，獲得CNAS認(rèn)可、CMA資質(zhì),。陜西陣痛藥物合成研究中心

三氯化磷與五氯化磷相比,，其活性較弱。它可用于進(jìn)行醇羥基和脂肪酸羧羥基的氯置換反應(yīng),。三氯氧磷,，其分子式為POCl3。與羧酸的作用相對較弱,，但易于與羧酸鹽類反應(yīng)形成相應(yīng)的酰氯化合物,。在反應(yīng)過程中，不會生成氯化氫,，因此適用于制備不飽和酸的酰氯衍生物,。三苯基膦鹵化物和亞磷酸三苯酯鹵化物是有機(jī)磷鹵化物試劑，它們具有活性高,、反應(yīng)條件溫和等特點,，并且在反應(yīng)中不會生成HX，因此不會產(chǎn)生HX存在時引起的副反應(yīng),。烴化反應(yīng)是指將烴基引入有機(jī)化合物分子中的碳,、氮、氧等原子上的反應(yīng)。陜西陣痛藥物合成研究中心