輔料亞什蘭Natrosol 羥乙纖維素醚 H Pharm

來(lái)源：發(fā)布時(shí)間：2024-02-18

普羅布考是一個(gè)log P值高達(dá)8.92的水難溶性化合物,，為增溶帶來(lái)較大挑戰(zhàn)。固體分散體是改善難溶***物溶解度***的技術(shù)之一。本研究中制備了普羅布考的噴霧干燥固體分散體（ SDDs ),。分別選擇Plasdone TM S-630共聚維酮(PVP/VA ) ,Plasdone TMK-29/32聚維酮（ PVP ) ,Klucel TEF羥丙纖維素（ HPC ) ,，BenecelTME5羥丙甲纖維素（HPMC）和AquaSolve T"L,，M和H醋酸羥丙甲纖維素琥珀酸酯（HPMCAS )作為聚合物載體,，載藥量分別為20%,，40%和60% ( w/w ) ,。測(cè)定普羅布考SDDs的穩(wěn)定性和溶出度以確定較佳***。工業(yè)級(jí)聚維酮PVP S630,。輔料亞什蘭Natrosol 羥乙纖維素醚 H Pharm

Plasdone? PVP聚維酮是N-乙烯基-2-吡咯烷酮的均聚物,，
polyvinylpyrrolidone,PVP,9003-39-8Plasdone?聚維酮（PVP）K29/32,K25,K90,k30,K12

規(guī)格 Plasdone?聚維酮（PVP）

規(guī)格^a	重均分子量^b	K值
K-12	4,000	10.2-13.8
K-17	10,000	16.0-17.5
K-25	34,000	24-26
K-29/32	58,000	29-32
K-90/K-90D	1,300,000	85-95
C-12	4,000	10.2-13.8
C-17	10,000	16.0-17.5
C-30	58,000	29.0-32.0

^a C規(guī)格為低熱原含量
^b ***分子量（SEC/MALLS）藥用亞什蘭Plasdone羥丙纖維素Klucel ELF Pharm。

Plasdone聚維酮是一種基于N-乙烯基吡咯烷酮的水溶性聚合物產(chǎn)品,，具有獨(dú)特屬性,，廣泛應(yīng)用于藥物制劑。在濕法制粒中,，Plasdone聚維酮是常用的片劑粘合劑,。Plasdone K聚合物可用于固體分散劑，以提高藥物的溶解度和生物利用度,。Plasdone K聚合物可以在充液軟膠囊中抑制結(jié)晶,，Plasdone C是低熱原規(guī)格，可用于眼用制劑,。

為了適應(yīng)不同溶解度藥物的需求,，彌補(bǔ)市場(chǎng)上羥丙甲纖維素各粘度規(guī)格跨度較大的不足，亞什蘭推出了定制規(guī)格羥丙甲纖維素Benecel? HPMC，包括Benecel? K250,，Benecel? K750,，Benecel? K1500。有些原本需要使用混合骨架才能達(dá)到釋放要求的骨架片,，現(xiàn)在可以使用單一的定制規(guī)格羥丙甲纖維素就可以滿足要求,，得到釋放批間差異小，更穩(wěn)健的親水凝膠骨架片,。

共聚維酮Plasdone?S-630的玻璃化溫度較低,，且粒子形態(tài)為類球形，流動(dòng)性良好,，是優(yōu)異的干性黏合劑,。2.聚維酮Plasdone?K-29/32為非離子型黏合劑，溶液黏度幾乎不受pH值的影響,。固體分散體性片劑***中加入鹽離子,，糖類等成分可以促進(jìn)崩解，提高溶出,。2粗粒徑交聯(lián)聚維酮Polyplasdone?XL的崩解效果優(yōu)于細(xì)粒徑規(guī)格Polyplasdone?XL-10,。3共聚維酮Plasdone?S-630與交聯(lián)聚維酮合用，對(duì)改善某些難溶***物的溶出具有協(xié)同作用,。

A: Bondwell? CMC可在低硅的體系中使用,，如硅摻量在5%以內(nèi)；還可使用CMC搭配改性SBR的解決方案,。經(jīng)驗(yàn)證,，亞什蘭Bondwell? BVH9在低硅負(fù)極體系中效果優(yōu)異。

A: 亞什蘭專為高容量鋰電池設(shè)計(jì)了Soteras? MSi 粘合劑,。其中MSi-A為高分子成分,，MSi-B為多官能團(tuán)交聯(lián)劑。通過(guò)溫度觸發(fā)后,，兩組分會(huì)發(fā)生反應(yīng),，形成穩(wěn)定的網(wǎng)絡(luò)結(jié)構(gòu)來(lái)抑制硅負(fù)極的膨脹。另外,，固化反應(yīng)發(fā)生在烘干階段,，對(duì)于漿料的操作時(shí)間影響不大。

A: Soteras? 的MSi-A組分不僅能夠提供負(fù)極材料的粘接力,，而且還賦予了對(duì)石墨和硅材料的良好分散性,；MSi-B 作為交聯(lián)劑添加量只有A組分的5%。因此,，我們建議先添加MSi-A組分,，達(dá)到對(duì)負(fù)極材料充分分散的效果,，提升加工性能。

A: 亞什蘭 Soteras? MSi 粘合劑具有優(yōu)異的顆粒間內(nèi)聚力和較CMC更大的斷裂伸長(zhǎng)率,，也可以適用于厚涂布電極的加工,，減少極片開裂。固體分散體中的增塑劑并不總是對(duì)其穩(wěn)定性有負(fù)面影響,。

親水凝膠骨架聚合物細(xì)粒徑的波動(dòng)會(huì)影響藥物釋放曲線,。***的研究顯示，當(dāng)超細(xì)研磨的羥丙基纖維素（HPC）有意用極細(xì)研磨的HPC替代時(shí),，仍有著穩(wěn)健的藥物釋放,。在兩種不同的藥物模型中，沒有發(fā)現(xiàn)在吸水和藥物釋放曲線方面***的差異,。

聚合物粒徑常被視為影響纖維素醚類親水骨架系統(tǒng)差異和穩(wěn)健性的眾多因素之一。例如,，當(dāng)高分子量的羥丙基甲基纖維素（HPMC 2208）系統(tǒng)中聚合物用量低于40％時(shí),，隨著粒徑從309mm減小到34mm，釋放速率***降低,。

對(duì)于HPC,，粒徑的減小也導(dǎo)致了更長(zhǎng)的藥物釋放維持時(shí)間。高分子量HPC（約為1100kDa）的商用常規(guī)粒徑規(guī)格為Klucel? HF（平均粒徑為240-300μm）,，細(xì)粒徑規(guī)格為Klucel? HXF（平均粒徑為80-100μm）,。

當(dāng)前，很少數(shù)據(jù)描述了細(xì)研磨規(guī)格HXF粒徑變化導(dǎo)致釋放曲線變化的可能性,。為了研究市售細(xì)粒徑HXF的穩(wěn)健性,，通過(guò)濕法造粒和直壓工藝制備了含有高溶解性苯丙醇胺（PPA）和略溶解性雙氯芬酸鈉（DICL）的模型配方。

這些配方含有HF或HXF或極細(xì)研磨的實(shí)驗(yàn)規(guī)格HPC,，分別為EXP1 HPC和EXP2 HPC,，平均粒徑分別為60μm和35μm。選擇這些實(shí)驗(yàn)規(guī)格用來(lái)**粉碎工藝的極端變化,。工業(yè)級(jí)聚維酮PVP K-30,。輔料亞什蘭Natrosol 羥乙纖維素醚 H Pharm

聚維酮 Plasdone? K-29/32 為非離子型黏合劑，溶液黏度幾乎不受pH值的影響,。輔料亞什蘭Natrosol 羥乙纖維素醚 H Pharm

片劑穩(wěn)定性考察方案:

將各***片劑分別置于25°C/60%H和40°C/75%H的環(huán)境中,，分別于1月，3月和6月取樣,，測(cè)定溶出度和雜質(zhì)含量,。

結(jié)果和討論

經(jīng)過(guò)3個(gè)月的穩(wěn)定性評(píng)估，在40°C./75%RH條件下,，大部分的硫酸氫氯吡格雷片出現(xiàn)了高于3.0%的雜質(zhì),，只有含交聯(lián)聚維酮Polyplasdone T Ultra和 Ultra-10的硫酸氫氯吡格雷片的總雜質(zhì)含量較低,。

.DSC和FT-IR 研究結(jié)果表明在研磨后雷洛昔芬結(jié)晶度沒有降低并且雷洛昔芬與其中任何一種崩解劑均無(wú)分子間相互作用?！づc簡(jiǎn)單物理混合物相比,，雷洛昔芬與交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和羧甲基淀粉鈉共研磨后粒徑?jīng)]有***降低。

,。與簡(jiǎn)單物理混合物相比,，雷洛昔芬與交聯(lián)聚維酮共研磨后粒徑***降低，**終粒徑是幾種崩解劑混合物中**小的,?！と艹龆冉Y(jié)果表明:

-藥物:崩解劑比例較高時(shí)，對(duì)于所有崩解劑,，共研磨均增加RAL的溶出度,，特別以交聯(lián)聚維酮**為***。

-藥物:崩解劑比例較低時(shí),，對(duì)于交聯(lián)羧甲基纖維素鈉及羧甲基淀粉鈉,，共研磨降低雷洛昔芬的溶出度，而對(duì)于交聯(lián)聚維酮體系,，共研磨增加雷洛昔芬的溶出度,，其溶出度在本研究中比較高。

,。在大鼠生物研究中,，RAL與交聯(lián)聚維酮1:5共研磨物的生物利用度比純RAL高9倍。輔料亞什蘭Natrosol 羥乙纖維素醚 H Pharm

標(biāo)簽：赤蘚糖醇異麥芽酮糖醇甘露醇巴斯夫蜂毒

上一篇 江蘇亞什蘭Polyplasdone Ultra A

下一篇： 廣東亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 K100LV PH PRM

輔料亞什蘭Natrosol 羥乙纖維素醚 H Pharm

可能感興趣的產(chǎn)品:

可能感興趣的廠家:

可能感興趣的關(guān)鍵詞: