親水凝膠骨架聚合物細粒徑的波動會影響藥物釋放曲線,。***的研究顯示,，當(dāng)超細研磨的羥丙基纖維素（HPC）有意用極細研磨的HPC替代時，仍有著穩(wěn)健的藥物釋放,。在兩種不同的藥物模型中,，沒有發(fā)現(xiàn)在吸水和藥物釋放曲線方面***的差異。

聚合物粒徑常被視為影響纖維素醚類親水骨架系統(tǒng)差異和穩(wěn)健性的眾多因素之一,。例如,，當(dāng)高分子量的羥丙基甲基纖維素（HPMC 2208）系統(tǒng)中聚合物用量低于40％時，隨著粒徑從309mm減小到34mm,，釋放速率***降低。

對于HPC，粒徑的減小也導(dǎo)致了更長的藥物釋放維持時間,。高分子量HPC（約為1100kDa）的商用常規(guī)粒徑規(guī)格為Klucel? HF（平均粒徑為240-300μm）,，細粒徑規(guī)格為Klucel? HXF（平均粒徑為80-100μm）。

當(dāng)前,，很少數(shù)據(jù)描述了細研磨規(guī)格HXF粒徑變化導(dǎo)致釋放曲線變化的可能性,。為了研究市售細粒徑HXF的穩(wěn)健性，通過濕法造粒和直壓工藝制備了含有高溶解性苯丙醇胺（PPA）和略溶解性雙氯芬酸鈉（DICL）的模型配方,。

這些配方含有HF或HXF或極細研磨的實驗規(guī)格HPC,，分別為EXP1 HPC和EXP2 HPC，平均粒徑分別為60μm和35μm,。選擇這些實驗規(guī)格用來**粉碎工藝的極端變化,。 Aqualon乙基纖維素 N22 Pharm。湖北亞什蘭交聯(lián)聚維酮 Ultra B

為了適應(yīng)不同溶解度藥物的需求,，彌補市場上羥丙甲纖維素各粘度規(guī)格跨度較大的不足,，亞什蘭推出了定制規(guī)格羥丙甲纖維素Benecel? HPMC，包括Benecel? K250,，Benecel? K750,，Benecel? K1500。有些原本需要使用混合骨架才能達到釋放要求的骨架片,，現(xiàn)在可以使用單一的定制規(guī)格羥丙甲纖維素就可以滿足要求,，得到釋放批間差異小，更穩(wěn)健的親水凝膠骨架片,。 湖南亞什蘭Aqualon EC N22 Pharm羥丙纖維素Klucel LF Pharm,。

共聚維酮是乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物，它是由兩個單體,，即乙烯吡咯烷酮和乙烯醋酸酯按6:4的比例形成的共聚物,，英文名是copovidone,，英文縮寫一般為PVP/VA，我們的商品名是Plasdone S-630,。

共聚維酮也是性能優(yōu)異的粘合劑,，不僅用于濕法制粒，也能用作干法制粒和直接壓片的干性粘合劑,；此外,，它還能用作固體分散體的載體材料，以及用于滲透泵,、薄膜包衣等,。

還有一個與之相關(guān)的聚合物，即交聯(lián)聚維酮,，又名交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮,，英文名是crospovidone，英文縮寫一般為PVPP,，我們的商品名是Polyplasdone,。這是由乙烯吡咯烷酮為原料經(jīng)過“爆米花聚合化”得到的網(wǎng)狀聚合物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與聚維酮一樣,，但理化性質(zhì)和應(yīng)用與聚維酮完全不同,，是我們常用的超級崩解劑。

所有Plasdone聚維酮和共聚維酮聚合物在180C以下表現(xiàn)出良好的熱穩(wěn)定性,，由此,，推薦180度為這些聚合物熱熔擠出的操作上限。Plasdone S-630共聚維酮和Plasdone K-12聚維酮具有用于熱熔擠出理想的熱流變學(xué)性質(zhì),。Plasdone K-29/32聚維酮需通過加入API或其它輔料進行塑化處理才能在180C 以下成功進行熱熔擠出制備固體分散體,。盡管Tg值是一個很好的增塑劑相容性檢測指標，熔融流變學(xué)能更好地測定增塑劑效率,。

Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮超級崩解劑是一種合成的,、不溶的，但可快速膨脹的N-乙烯基-2-吡咯烷酮的交聯(lián)均聚物,。交聯(lián)聚維酮可幫助口服固體制劑快速崩解和溶出,。Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮是粒狀多孔結(jié)構(gòu)。與其他崩解劑不同,，Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮有著較高的表面積以及獨特的化學(xué)結(jié)構(gòu),，導(dǎo)致較強的界面活性，可提高難溶***物溶出,。

Klucel?羥丙纖維素（HPC）是一種非離子纖維素醚,，能溶于水及在機溶劑。低分子量規(guī)格主要用作粘合劑,，高分子量格用于制備親水凝膠骨架片,。較低的溶液表面張力,，特別適合疏水***物的濕法制粒。低分子量,，細粒徑規(guī)格是性能優(yōu)異的干性粘合劑,，用于直接壓片或干法制粒。Klucel?HPC薄膜有著良好的柔韌性,，在薄膜包衣中無需添加增塑劑。 聚維酮Plasdone K-90,。

工藝的影響：

通過比較濕法造粒和直壓制備DICL片進一步研究了粒徑變化的影響,。濕法造粒的DICL片的可壓性明顯更高（表2），然而,，如圖4所示,，藥物釋放曲線與直壓片劑的釋放曲線相似（f2>60）。比較細研磨HXF或極細研磨EXP1 HPC或EXP2 HPC制得片劑的釋放曲線,，未見濕法制粒DICL片間釋放動力學(xué)的差異,。

聚合物用量的影響：

對于2208型HPMC，已有報道稱,，粒徑造成的釋放曲線差異與聚合物用量也有關(guān)系,，在聚合物用量低于40%時，有著更大的差異性,。當(dāng)HPC用量從30%減少到20%時,，并沒有看到影響。HXF（80-100μm）和EXP1 HPC（60μm）在20%聚合物用量時溶出釋放曲線仍保持重疊,。 Aqualon乙基纖維素 N14 Pharm,。安徽亞什蘭Natrosol 羥乙纖維素醚 HHW Pharm

聚維酮Plasdone K-12。湖北亞什蘭交聯(lián)聚維酮 Ultra B

    通常與其他活性成分復(fù)配使用·pH值3-10的***范圍OptiphenP平臺優(yōu)化無醇防腐劑的傳送對下一代防腐劑體系的活力至關(guān)重要,。亞什蘭的OptiphenP平臺是較早無醇防腐劑技術(shù)平臺,，擁有優(yōu)化的傳送系統(tǒng)。該傳送系統(tǒng)能夠**大程度地強化防腐劑功效,，同時不干擾或打破化妝品配方（如乳液）的穩(wěn)定性,。所有OptiphenP平臺上提供的防腐劑產(chǎn)品都滿足如今對防腐劑要遵循天然成分趨勢且具有成本效益的要求。根據(jù)提供的產(chǎn)品,，防腐劑可符合以下一種或所有標簽的規(guī)定：BraMilj?val（良好環(huán)境選擇標簽）,、北歐生態(tài)標簽（北歐白天鵝）、歐盟生態(tài)標簽（歐洲之花）2014/893/EC,。產(chǎn)品特性與優(yōu)勢Optiphen?DP防腐劑·具有抑菌活性,，在某些配方中需復(fù)配增效劑·在pH值小于等于·防腐劑成分不具爭議且具有成本效益·優(yōu)化后的無醇抑菌釋放體系Optiphen?DLP防腐劑·低用量下增強***的抑制，高用量下***抑菌·在pH值小于等于·基于天然等同活性成分且具成本效益的防腐劑·優(yōu)化后的無醇抑菌釋放體系天然等同防腐劑天然產(chǎn)品運動持續(xù)帶動消費者的購買習(xí)慣,，因此營銷人員對綠色產(chǎn)品情有獨鐘也就不足為奇,。這就是為什么亞什蘭的天然等同防腐劑旨意為有生態(tài)意識的消費者產(chǎn)品的理想解決方案,。湖北亞什蘭交聯(lián)聚維酮 Ultra B