親水凝膠骨架聚合物細粒徑的波動會影響藥物釋放曲線,。***的研究顯示,，當超細研磨的羥丙基纖維素（HPC）有意用極細研磨的HPC替代時，仍有著穩(wěn)健的藥物釋放,。在兩種不同的藥物模型中,，沒有發(fā)現(xiàn)在吸水和藥物釋放曲線方面***的差異,。

聚合物粒徑常被視為影響纖維素醚類親水骨架系統(tǒng)差異和穩(wěn)健性的眾多因素之一。例如,，當高分子量的羥丙基甲基纖維素（HPMC 2208）系統(tǒng)中聚合物用量低于40％時,，隨著粒徑從309mm減小到34mm，釋放速率***降低,。

對于HPC,，粒徑的減小也導致了更長的藥物釋放維持時間。高分子量HPC（約為1100kDa）的商用常規(guī)粒徑規(guī)格為Klucel? HF（平均粒徑為240-300μm）,，細粒徑規(guī)格為Klucel? HXF（平均粒徑為80-100μm）,。

當前，很少數(shù)據(jù)描述了細研磨規(guī)格HXF粒徑變化導致釋放曲線變化的可能性,。為了研究市售細粒徑HXF的穩(wěn)健性,，通過濕法造粒和直壓工藝制備了含有高溶解性苯丙醇胺（PPA）和略溶解性雙氯芬酸鈉（DICL）的模型配方。

這些配方含有HF或HXF或極細研磨的實驗規(guī)格HPC,，分別為EXP1 HPC和EXP2 HPC,，平均粒徑分別為60μm和35μm。選擇這些實驗規(guī)格用來**粉碎工藝的極端變化,。 難溶***物親水凝膠骨架片的藥物釋放易受到溶出環(huán)境的影響,。廣東亞什蘭Natrosol HEC H Pharm

亞什蘭擁有悠久的服務制藥行業(yè)的歷史，以及***的用于口服固體,、半固體和液體制劑的藥用輔料產品,。我們的全球生產基地嚴格遵循cGMP標準，且無論所處何地,，產品質量始終如一,。聚維酮 (PVP) 因其獨特的屬性,，也已經(jīng)廣泛應用于醫(yī)藥產品中：

• 濕法制粒，Plasdone?  K是常用的片劑粘合劑

• Plasdone? K 可作為固體分散體載體,，用于增溶,，提高藥物的生物利用度

• Plasdone? K 可在充液軟膠囊中用于增溶及抑制結晶

• Plasdone? C 是無熱原規(guī)格，可用于眼用制劑 吉林亞什蘭Aqualon乙基纖維素 N50 PharmAqualon乙基纖維素 N10 Pharm,。

羥丙纖維素 Klucel? HPC 具有良好的成膜性能和塑性,，可以在不加增塑劑的情況下用于片劑和微丸包衣。

羥乙纖維素 Natrosol? HEC 是親水性良好的親水凝膠骨架緩釋材料,，與HPMC等合用，可以有效防止藥物突釋,。

超高效黏合劑羥丙纖維素 Klucel? EXF Ultra

羥丙纖維素Klucel? EXF Ultra由于其超細粒徑,，有著強大的粘結效果。

羥丙纖維素Klucel? EXF Ultra達到***粘結效果的同時,，也能達到片劑的快速崩解,。

羥丙纖維素 水溶性藥物更易制得釋藥穩(wěn)健的親水凝膠骨架片。

羥丙纖維素 片芯硬度高,，脆碎度低,，并不能保證薄膜包衣片表面光滑平整。

羥丙纖維素是天然具有韌性的聚合物,。

聚維酮做為粘合劑,，配制溶液使用時有著良好的可操作性。

難溶***物親水凝膠骨架片的藥物釋放易受到溶出環(huán)境的影響,。

固體分散體中的增塑劑并不總是對其穩(wěn)定性有負面影響,。

Benecel?甲基纖維素和羥丙甲纖維素（HPMC）是多用途藥用輔料。

高粘度規(guī)格被廣泛應用于親水凝膠骨架緩控釋系統(tǒng),。低粘度規(guī)格被用于片劑包衣和非明膠膠囊配方中的主要囊殼材料,，也是濕法制粒中常用的粘合劑。

羥丙甲纖維素作為固體分散體的沉淀抑制劑,，用于噴霧干燥或熱熔擠出配方中,。

定制中等分子量規(guī)格

為了達到預期的釋藥曲線，有時會使用不同分子量的聚合物的混合物,。然而,，聚合物的混合物會提高藥物釋放的差異性。Benecel? K250 PH PRM,，K750 PH PRM和K1500 PH PRM HPMC減少混合物的使用,，達到更為穩(wěn)定的藥物釋放。
直壓規(guī)格

直壓（DC）規(guī)格有著片劑粘合成型時物料所應有的諸多特性,，極大地方便了緩控釋片劑的生產,。Benecel? DC HPMC達到了良好的流動性，含量均勻性，可壓性,，特別適合直接壓片,。

羥丙纖維素Klucel MF Pharm。

 表面的亮點,、凹坑為涂布缺陷,。一般而言，極片表面缺陷有團聚,，縮孔和***三種形式,。
火山口形狀缺陷一般是屬于縮孔，縮孔產生的原因主要有以下幾點：1.銅箔表面有污染物顆粒：顆粒表面處存在低表面張力區(qū)域,，液膜向顆粒周圍發(fā)生遷移,，形成不露底的“里小口大”的陷阱狀缺陷。2.石墨表面未被充分潤濕分散,，水的表面張力大于石墨顆粒表面張力,，造成大面積縮孔。


亞什蘭建議在出現(xiàn)縮孔時先排查是否由于異物或者更換石墨后產生的,。其次可以選擇對石墨分散性更好的CMC,，或者調整工藝保證石墨更好的潤濕分散，在保證可以正常涂布的條件下適當提高漿料粘度也可以減少縮孔的產生,。Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 E4M Pharm,。ASHLAND亞什蘭Polyplasdone交聯(lián)聚維酮 Ultra A

羥丙纖維素 水溶性藥物更易制得釋藥穩(wěn)健的親水凝膠骨架片。廣東亞什蘭Natrosol HEC H Pharm

加速重結晶穩(wěn)定性試驗和動力溶解度檢測是快速篩選聚合物及聚合物/API比例以制得穩(wěn)定的無定形態(tài)固體分散體以很大程度改善溶出的有效方法,。這些篩選技術減少了研發(fā)的時間,，可以加速固體分散體項目進入臨床階段。

共聚維酮Plasdone S-630是制備XY-123無定形態(tài)固體分散體優(yōu)先的聚合物,，當XY-123/Plasdone S-630的比例為25:75時,，制備的固體分散體穩(wěn)定且生物利用度得以提高。共聚維酮Plasdone S-630制備的固體分散體將劑量由18顆粉末填充膠囊成功減少為1片控釋片劑,。 廣東亞什蘭Natrosol HEC H Pharm