我們使用不同的聚合物載體，采用噴霧干燥工藝制備難溶性化合物A的固體分散體,。Plasdone TMK-29/32 ( PVP）是***能在高載藥量（ 70 w/w%）時(shí)保持良好物理穩(wěn)定性的載體,。當(dāng)其與少量沉淀抑制劑羥丙甲纖維素 Benecel TM ( HPMC）合用時(shí)，固體分散體可以在模擬胃腸液中維持過飽和狀態(tài)超過6小時(shí),。具有理想物理穩(wěn)定性和溶出行為的高載藥量固體分散體能***降低化合物A的劑量,，這就使得該藥物可以單片給藥。

在以共聚維酮為載體制備氯雷他定30%和40%載藥量的無定形態(tài)固體分散體時(shí),，雖然螺桿設(shè)計(jì)和螺桿轉(zhuǎn)速**初并沒有表現(xiàn)出其是重要的工藝參數(shù),，但是進(jìn)一步的穩(wěn)定性考察和溶解度檢測表明這些工藝參數(shù)對(duì)于產(chǎn)品穩(wěn)定性，質(zhì)量和溶出表現(xiàn)至關(guān)重要,。共聚維酮Plasdone S-630是一種***的熱熔擠出聚合物載體,，它易于操作，有著良好的熱穩(wěn)定性,。它在制備固體分散體提高溶出方面很有效,，并且在室溫環(huán)境中至少能保持9個(gè)月的穩(wěn)定。 羥丙纖維素Klucel JF Pharm,。福建亞什蘭Plasdone C-30

 表面的亮點(diǎn),、凹坑為涂布缺陷。一般而言,，極片表面缺陷有團(tuán)聚,，縮孔和***三種形式。
火山口形狀缺陷一般是屬于縮孔,，縮孔產(chǎn)生的原因主要有以下幾點(diǎn)：1.銅箔表面有污染物顆粒：顆粒表面處存在低表面張力區(qū)域,，液膜向顆粒周圍發(fā)生遷移，形成不露底的“里小口大”的陷阱狀缺陷,。2.石墨表面未被充分潤濕分散,，水的表面張力大于石墨顆粒表面張力，造成大面積縮孔,。


亞什蘭建議在出現(xiàn)縮孔時(shí)先排查是否由于異物或者更換石墨后產(chǎn)生的,。其次可以選擇對(duì)石墨分散性更好的CMC，或者調(diào)整工藝保證石墨更好的潤濕分散,，在保證可以正常涂布的條件下適當(dāng)提高漿料粘度也可以減少縮孔的產(chǎn)生,。經(jīng)銷亞什蘭Aqualon EC N14 PharmEXF HPC 在壓片和脆碎度測定過程中不易出現(xiàn)裂片現(xiàn)象.

    通常與其他活性成分復(fù)配使用·pH值3-10的***范圍OptiphenP平臺(tái)優(yōu)化無醇防腐劑的傳送對(duì)下一代防腐劑體系的活力至關(guān)重要。亞什蘭的OptiphenP平臺(tái)是較早無醇防腐劑技術(shù)平臺(tái),，擁有優(yōu)化的傳送系統(tǒng),。該傳送系統(tǒng)能夠**大程度地強(qiáng)化防腐劑功效，同時(shí)不干擾或打破化妝品配方（如乳液）的穩(wěn)定性,。所有OptiphenP平臺(tái)上提供的防腐劑產(chǎn)品都滿足如今對(duì)防腐劑要遵循天然成分趨勢且具有成本效益的要求,。根據(jù)提供的產(chǎn)品,，防腐劑可符合以下一種或所有標(biāo)簽的規(guī)定：BraMilj?val（良好環(huán)境選擇標(biāo)簽）、北歐生態(tài)標(biāo)簽（北歐白天鵝）,、歐盟生態(tài)標(biāo)簽（歐洲之花）2014/893/EC,。產(chǎn)品特性與優(yōu)勢Optiphen?DP防腐劑·具有抑菌活性，在某些配方中需復(fù)配增效劑·在pH值小于等于·防腐劑成分不具爭議且具有成本效益·優(yōu)化后的無醇抑菌釋放體系Optiphen?DLP防腐劑·低用量下增強(qiáng)***的抑制,，高用量下***抑菌·在pH值小于等于·基于天然等同活性成分且具成本效益的防腐劑·優(yōu)化后的無醇抑菌釋放體系天然等同防腐劑天然產(chǎn)品運(yùn)動(dòng)持續(xù)帶動(dòng)消費(fèi)者的購買習(xí)慣,，因此營銷人員對(duì)綠色產(chǎn)品情有獨(dú)鐘也就不足為奇。這就是為什么亞什蘭的天然等同防腐劑旨意為有生態(tài)意識(shí)的消費(fèi)者產(chǎn)品的理想解決方案,。

片劑穩(wěn)定性考察方案:

將各***片劑分別置于25°C/60%H和40°C/75%H的環(huán)境中,，分別于1月，3月和6月取樣,，測定溶出度和雜質(zhì)含量,。

結(jié)果和討論

經(jīng)過3個(gè)月的穩(wěn)定性評(píng)估，在40°C./75%RH條件下,，大部分的硫酸氫氯吡格雷片出現(xiàn)了高于3.0%的雜質(zhì),，只有含交聯(lián)聚維酮Polyplasdone T Ultra和 Ultra-10的硫酸氫氯吡格雷片的總雜質(zhì)含量較低。

.DSC和FT-IR 研究結(jié)果表明在研磨后雷洛昔芬結(jié)晶度沒有降低并且雷洛昔芬與其中任何一種崩解劑均無分子間相互作用,?！づc簡單物理混合物相比，雷洛昔芬與交聯(lián)羧甲基纖維素鈉和羧甲基淀粉鈉共研磨后粒徑?jīng)]有***降低,。

,。與簡單物理混合物相比，雷洛昔芬與交聯(lián)聚維酮共研磨后粒徑***降低,，**終粒徑是幾種崩解劑混合物中**小的,。·溶出度結(jié)果表明:

-藥物:崩解劑比例較高時(shí),，對(duì)于所有崩解劑,，共研磨均增加RAL的溶出度，特別以交聯(lián)聚維酮**為***,。

-藥物:崩解劑比例較低時(shí),，對(duì)于交聯(lián)羧甲基纖維素鈉及羧甲基淀粉鈉，共研磨降低雷洛昔芬的溶出度,，而對(duì)于交聯(lián)聚維酮體系,，共研磨增加雷洛昔芬的溶出度，其溶出度在本研究中比較高,。

,。在大鼠生物研究中，RAL與交聯(lián)聚維酮1:5共研磨物的生物利用度比純RAL高9倍。 粗粒徑交聯(lián)聚維酮Polyplasdone? XL的崩解效果優(yōu)于細(xì)粒徑規(guī)格Polyplasdone? XL-10,。

Aqualon?乙基纖維素可溶于多種有機(jī)溶劑,。通常，Aqualon?乙基纖維素做為一種不膨脹,，水不溶性組份用于骨架或包衣中,。Aqualon?乙基纖維素可以用于片劑中一種或多種原料藥的包衣，以防止它們之間相互作用或者與其它物料發(fā)生反應(yīng),。它還可以防止易氧化成分如抗壞血酸等變色，使得顆粒易于壓縮制成片劑或制成其他制劑,。Aqualon?乙基纖維素可自身或與水溶性成分組合制備膜控緩釋包衣,，這種包衣通常用于微丸、顆粒和片劑,。改善了可壓性的Aqualon?T10乙基纖維素,，其成型性（高乙氧基含量和低粘度）和粉末流動(dòng)性得以優(yōu)化。藥用規(guī)格的Aqualon?乙基纖維素符合美國國家***集和歐洲藥典專論的要求,。亞Aqualon 乙基纖維素N100 Pharm,。ASHLAND亞什蘭Polyplasdone交聯(lián)聚維酮

Natrosol 羥乙纖維素醚 G Pharm。福建亞什蘭Plasdone C-30

羥丙甲纖維素是一個(gè)應(yīng)用非常***的纖維素醚類聚合物,。除了用于黏合劑和薄膜包衣,，它還廣泛應(yīng)用于親水凝膠骨架片，并在固體分散體產(chǎn)品中有著特殊的功能,。
亞什蘭全球醫(yī)藥技術(shù)團(tuán)隊(duì)基于HPMC進(jìn)行了***而深入的研究工作,。亞什蘭上海醫(yī)藥實(shí)驗(yàn)室較早在國內(nèi)進(jìn)行了親水凝膠骨架片凝膠強(qiáng)度的研究，并成功協(xié)助多個(gè)骨架片仿制藥的開發(fā),；在產(chǎn)品方面,，亞什蘭深知在目前的制藥環(huán)境下，藥企面臨著較大的成本壓力,，推出了全新的 Benecel? XRF,。
Benecel? XRF 是專門為高產(chǎn)能要求設(shè)計(jì)的規(guī)格，能夠在高速壓片條件下,，使骨架片仍保持優(yōu)異的性能,。此外，HPMC也是非常優(yōu)異的沉淀抑制劑,。在固體分散體配方中,，其能幫助藥物在體液環(huán)境中維持過飽和，從而**終達(dá)到生物利用度的改善,。福建亞什蘭Plasdone C-30