Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮超級(jí)崩解劑是一種合成的、不溶的,，但可快速膨脹的N-乙烯基-2-吡咯烷酮的交聯(lián)均聚物,。交聯(lián)聚維酮可幫助口服固體制劑快速崩解和溶出。Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮是粒狀多孔結(jié)構(gòu),。與其他崩解劑不同,，Polyplasdone?交聯(lián)聚維酮有著較高的表面積以及獨(dú)特的化學(xué)結(jié)構(gòu),，導(dǎo)致較強(qiáng)的界面活性，可提高難溶***物溶出,。

Klucel?羥丙纖維素（HPC）是一種非離子纖維素醚,，能溶于水及在機(jī)溶劑。低分子量規(guī)格主要用作粘合劑,，高分子量格用于制備親水凝膠骨架片,。較低的溶液表面張力，特別適合疏水***物的濕法制粒,。低分子量,，細(xì)粒徑規(guī)格是性能優(yōu)異的干性粘合劑，用于直接壓片或干法制粒,。Klucel?HPC薄膜有著良好的柔韌性,，在薄膜包衣中無需添加增塑劑。 羥丙纖維素Klucel? EXF Ultra達(dá)到***粘結(jié)效果的同時(shí),，也能達(dá)到片劑的快速崩解,。輔料亞什蘭Aqualon EC N14 Pharm

聚維酮又叫聚乙烯吡咯烷酮，英文名是povidone,，英文縮寫一般為PVP,，我們的商品名是Plasdone。它是只有一種單體的聚合物,，即乙烯吡咯烷酮,。共聚維酮是乙烯吡咯烷酮-乙烯醋酸酯共聚物，它是由兩個(gè)單體,，即乙烯吡咯烷酮和乙烯醋酸酯按6:4的比例形成的共聚物,，英文名是copovidone，英文縮寫一般為PVP/VA,，我們的商品名是PlasdoneS-630。共聚維酮也是性能優(yōu)異的粘合劑,，不僅用于濕法制粒,，也能用作干法制粒和直接壓片的干性粘合劑；此外,，它還能用作固體分散體的載體材料,，以及用于滲透泵、薄膜包衣等,。我們還有一個(gè)與之相關(guān)的聚合物,，即交聯(lián)聚維酮，又名交聯(lián)聚乙烯吡咯烷酮,，英文名是crospovidone,，英文縮寫一般為PVPP，我們的商品名是Polyplasdone,。這是由乙烯吡咯烷酮為原料經(jīng)過“爆米花聚合化”得到的網(wǎng)狀聚合物，化學(xué)結(jié)構(gòu)與聚維酮一樣,，但理化性質(zhì)和應(yīng)用與聚維酮完全不同,，是我們常用的超級(jí)崩解劑,。 浙江亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 E4M PharmAqualon乙基纖維素 T10 Pharm,。

對(duì)于HPC，粒徑的減小也導(dǎo)致了更長(zhǎng)的藥物釋放維持時(shí)間,。高分子量HPC（約為1100kDa）的商用常規(guī)粒徑規(guī)格為Klucel? HF（平均粒徑為240-300μm）,，細(xì)粒徑規(guī)格為Klucel? HXF（平均粒徑為80-100μm）。

當(dāng)極細(xì)研磨實(shí)驗(yàn)規(guī)格HPC（平均粒徑35μm或60μm）有意用代替細(xì)研磨HXF（平均粒徑80-100μm）時(shí),，藥物釋放曲線并沒有明顯改變,，顯示出其穩(wěn)健性。常規(guī)粒徑HF（平均粒徑240-300μm）制得片劑釋放更快且硬度明顯更低,。對(duì)于低溶解性DICL,，藥物釋放動(dòng)力學(xué)與藥物溶解度有著較大相關(guān)性，并能達(dá)到近似零級(jí)釋放,。濕法造粒與直壓片劑達(dá)到相似的釋放曲線,。

工藝的影響：

通過比較濕法造粒和直壓制備DICL片進(jìn)一步研究了粒徑變化的影響。濕法造粒的DICL片的可壓性明顯更高（表2）,，然而,，如圖4所示，藥物釋放曲線與直壓片劑的釋放曲線相似（f2>60）,。比較細(xì)研磨HXF或極細(xì)研磨EXP1 HPC或EXP2 HPC制得片劑的釋放曲線,，未見濕法制粒DICL片間釋放動(dòng)力學(xué)的差異。

聚合物用量的影響：

對(duì)于2208型HPMC,，已有報(bào)道稱,，粒徑造成的釋放曲線差異與聚合物用量也有關(guān)系，在聚合物用量低于40%時(shí),，有著更大的差異性,。當(dāng)HPC用量從30%減少到20%時(shí)，并沒有看到影響。HXF（80-100μm）和EXP1 HPC（60μm）在20%聚合物用量時(shí)溶出釋放曲線仍保持重疊,。 聚維酮 Plasdone? K-29/32 為非離子型黏合劑,，溶液黏度幾乎不受pH值的影響。

·        Bondwell BVH8：電化學(xué)特性經(jīng)過優(yōu)化,，可用于由天然石墨制備出的電極,。

·        Bondwell BVH9：粘度高于BVH8,；更高漿料穩(wěn)定性和極片附著力,。

·        Aqualon Aqu D-5284 CMC：電化學(xué)特性可靈活地用于天然,、合成或混合石墨。

·        Aqualon Aqu D-5139 CMC：具有良好的漿料流變性,，可保證穩(wěn)定加工,；提高石墨與銅箔的附著力，從而延長(zhǎng)單元電池的使用壽命,；制備出的電池保在0.5C倍率率下（低阻抗）具有極高的容量保持率,。

·        Aqualon Aqu D-5283 CMC：具有極高的漿料穩(wěn)定性，可保證穩(wěn)定加工,；提高石墨與負(fù)極的粘合力,，從而延長(zhǎng)單元電池的使用壽命；低用量高效,，可極大地降低單元電池的非活性成分含量,。 羥丙纖維素Klucel HF Pharm。浙江亞什蘭Benecel甲基纖維素和羥丙甲纖維素 E4M Pharm

Natrosol 羥乙纖維素醚 L Pharm,。輔料亞什蘭Aqualon EC N14 Pharm

藥物溶解度的影響：

較高的釋放曲線顯示高溶解性PPA的釋放是擴(kuò)散作用為主,。略溶性DICL與之相反，藥物溶解度和溶解速率似乎對(duì)于釋放速率發(fā)揮了更大的控制效果,，導(dǎo)致近線性的釋放曲線,，直至80%的溶出率（圖2和圖3）,。

HPC粒徑影響：

與極細(xì)研磨規(guī)格相比,，常規(guī)粒徑的HF導(dǎo)致了明顯更快的PPA釋放。對(duì)于低溶解性的DICL，常規(guī)粒徑HF和細(xì)研磨規(guī)格間的釋放速率差異較?。╢2>55）,。然而，細(xì)粒徑HXF片的硬度提高很多（表2）,。對(duì)于**細(xì)粒徑的EXP2 HPC（平均粒徑35μm）,，更低的密度導(dǎo)致壓片過程中填充重量減少和可見的流動(dòng)性降低。比較細(xì)研磨HXF或極細(xì)研磨EXP1 HPC和EXP2 HPC制得片劑的釋放曲線,，未見其間釋放動(dòng)力學(xué)的差異,。因此，當(dāng)前商業(yè)化生產(chǎn)的Klucel HXF HPC（平均粒徑80-100μm）**了優(yōu)化的性能,，整合了穩(wěn)健的擴(kuò)散控制與改善的可壓性和可接受的粉體流動(dòng)性,，以及良好的可操作性。

輔料亞什蘭Aqualon EC N14 Pharm